リグノカイン／リドカイン(Lidocaine/Lignocaine)

プリロカイン(Prilocaine )

 

エムラクリーム 5%　(30gチューブ)　9620 円
Emla Cream (Lignocaine/Prilocaine) - 5% (30g Tube)

ベガ H クリーム（シルデナフィルクエン酸/リグノカイン[リドカイン]）2%　(15gチューブ)　1640 円
Vega H Cream (sildenafil, lignocain) 2% (15g Tube)

キシロカイン軟膏 （リドカイン） 5%　(20gチューブ)　1160 円
Xylocaine Ointment (Lidocaine) - 5% (20g Tube)

キャンディビオティック点耳薬（クロラムフェニコール／ジプロピオン酸ベクロメタゾン／クロトリマゾール／塩酸リグノカイン）5%/0.25%/1%/2% 　(5mLボトル)　880 円
Candibiotic Ear Drop (Chloramphenicol/Beclomethasone Dipropionate/Clotrimazole/Lignocaine HCL) - 5%/ 0.25%/1%/2% (5ml)

オティナ点耳薬（吉草酸ベタメタゾン／クロラムフェニコール／リグノカイン）0.1%/5%/2% 　(5mLボトル)　710 円
Otina Ear Drop (Betamethasone Valerate/Chloramphenicol/Lignocaine) - 0.1%/5%/2% (5ml)

クライマックス・スプレー（リグノカイン）12g　(12gボトル)　1250 円
Climax Spray (Lignocaine) - 1.2g (12g)

エムラクリーム5％（リドカイン／プリロカイン）2.5%/2.5% （5gチューブ・5本入り）　(5gチューブ)　16600 円
Emla 5% Cream (Lidocaine / Prilocaine Hydrochloride) - 2.5%/2.5% (5g x 5 Tubes)

プロクト・グリベノール（塩酸リドカイン／トリベノシド）2%/5%　(30gチューブ)　1690 円
Procto-Glyvenol (Lidocaine Hydrochloride/Tribenoside) - 2%/5% (30g)

カルゲル（塩酸リドカイン／塩化セチルピリジニウム）0.33%/0.1%　(20gチューブ)　790 円
Calgel (Lidocaine HCL/Cetylpyridinium Chloride) - 0.33%/0.1% (20g)

メブカイン・ミント（塩酸リドカイン／塩化セチルピリジニウム）1mg/2mg　(20トローチ)　2100 円
Mebucain Mint (Lidocaine HCL/Cetylpyridinium Chloride) - 1mg/2mg (20 Lozenges)

 

トルコ

 

AstraZeneca Ltd.

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、1ｇ（直径約18mm、厚さ約5mm＝1g相当）を以下の要領で塗布します。
1回の使用は10gまでとし、塗布時間は120分を超えないものとします。

【使用方法】
1．患部にエムラクリーム5％を1g絞り出します。直径約18mm、厚さ約5mmの円形状態が1gに相当します。
2．エムラクリーム5％は絶対に患部に擦り込まないでください。
3．ポリエチレンフィルムまたはフィルムドレッシング材（透明なフィルムなどで、密封状態を保つ素材）などで密封します。
4．そのまま60分（最大120分）密封状態を保ちます。その際、中のクリームを押し広げないようにしてください。
5．ポリエチレンフィルムまたはフィルムドレッシング材などを除去します。
6．皮膚に残存したクリームを清潔なガーゼなどで除去し、治療を開始します。

 

エムラクリーム5％は、局所麻酔成分を持つ2種類の薬剤の効果で皮膚の表面を短時間麻痺させるクリームです。日本ではレーザーによる脱毛 施術時に痛み止めに対する適応のみですが、海外では尿道麻酔や気管内挿管の補助をはじめ、注射や血液検査などで針を刺す場合、簡単な皮膚手術、一部の皮膚移植、下肢潰瘍における洗浄、創面清掃などにも使用されています。

近年ではレーザー医学の発達により、身体に傷をつけることのない低出力のレーザー光線を使用し、健康改善や新陳代謝を活性化させることで症状を改善するレーザー治療が盛んになってきています。しかしながら、シミやあざの除去をはじめ、アレルギー治療、ガン治療などに対して比較的高い効果を上げているものの、照射時に痛みを伴うのが欠点のひとつでもあり、その疼痛を緩和するために一般的に局所麻酔などが使われています。

局所麻酔は意識を保ったまま身体の一部を無痛状態にする麻酔方法ですが、従来の局所麻酔は充分な麻酔効果を持つ反面で、例えば注射針を刺す時の痛みや、薬液で組織が押し広げられる際に生じる痛みまでは緩和できないなど、完全な麻酔効果が発揮できないことが問題となっていました。その理由として、皮膚への浸透性の低さが挙げられます。
人の皮膚は皮下組織、真皮、表皮の3層から成り立っており、このうち真皮の部分に神経終末の多くが存在しています。麻酔効果を発揮するためには、皮膚表面で使用された局所麻酔薬が角質層を通過して真皮に到達する必要がありますが、角質層は角質細胞が重層した構造を持ち、吸水性に富んでいる一方で、角質細胞間には細胞間脂質があり水溶性物質のバリアとしての役割を果しています。つまり、局所麻酔薬が角質層を通過して真皮に到達するためには、脂質層を通過できる疎水性の局所麻酔薬を高濃度に含み、水分含量の高い製剤が必要となります。この理由のため、従来から使用されているリドカインのスプレーやゼリー製剤、テープ製剤などの外用局所麻酔薬は皮膚への浸透性が低く、その使用頻度に比べて充分な麻酔効果が充分に得られにくいのが現状です。　

この問題を解決した新しい局所麻酔用外用クリームがエムラクリーム5％です。エムラクリームの有効成分であるリドカインとプロピトカインは、いずれも室温では固体として存在しますがが、それぞれを等モル（等物質量）混合すると融点が下がり室温で液体になる性質があります。この性質を利用することで水分含量が高く、油滴中に高濃度の局所麻酔薬を含む製剤の調製が可能となりました。その結果、皮膚から吸収された有効成分（リドカインおよびプロピトカイン）は、速やかに油滴中から水中へ補われ、さらに水中から皮膚への透過性が高まり、充分な局所麻酔効果が得られるようになります。

なおエムラクリーム5％はその麻酔作用から早漏防止にも使用されることもあるようですが、適応外であり、その効果のほどは実証されていません。

 

日本では、皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和に効果が認められた外用局所麻酔剤です。

リドカイン、プロピトカインの共融混合物を使用することで、局所麻酔薬の皮膚透過性を高めた外用剤です。

日本では、エムラクリーム5％は佐藤製薬から発売されています。

 

以下の場合、エムラクリーム5％を絶対に使用しないでください。
・メトヘモグロビン血症のある人：　プロピトカインの代謝物であるオルトートルイジンがメトヘモグロビンを産生し、症状が悪化するおそれがあります。
・エムラクリーム5％の成分またはアミド型局所麻酔剤に対して過敏症の既往歴のある人

【使用禁止】
・早産の新生児（在胎期間37週未満など）
・メトヘモグロビン含有製剤を使用している生後0-12ヵ月の新生児

【慎重使用】
・グルコース-6-リン酸脱水素（G-6-PD）酸素欠乏の人：　メトヘモグロビン血症が発現しやすくなります。
・心刺激伝導障害のある人：　症状を悪化させることがあります。
・重篤な肝障害または重篤な腎障害のある人：　中毒症が発現しやすくなります。
・アトピー性皮膚炎の人：　15-30分の短時間の塗布で充分とされています。30分以上塗布した場合、特に塗布部分の発赤や点状出血、紫斑など、局所血管反応の出現を増加させるおそれがあります。
・貧血症、先天性・後天性メトヘモグロビン血症の人、またはこれらの状況が発生することが知られている併用療法を行なっている人：　エムラクリーム5％の経皮吸収によるプリロカインの全身アベイラビリティは低いとされていますが、これらの人は使用に注意してください。
・クラスIII抗不整脈薬（アミオダロンなど）を使用中の人：　心臓作用が起こるおそれがあるため慎重に観察し、また必要に応じて心電図モニターを実施してください。

【使用上の注意】
・エムラクリーム5％使用直後の3ヵ月未満の新生児において、メトヘモグロビン値で臨床的には取るに足らない程度の過度電流の上昇が最大で12時間観察されました。
・新生児および3ヵ月未満の乳児には、24時間内に1回の使用にとどめてください。臨床的にそれ以上の使用が必要な場合は2回の使用ができますが、全身的な副作用が発現しないように臨床的観察が必要です。
・パルス酸素濃度計値が増加した場合は実際の酸素飽和度よりも過大評価されるという事実を考慮してください。従って、メトヘモグロビン血症が疑われる場合は酸素飽和度を観察することが役に立つとされています。
・誤飲を防ぐため、使用量および塗布範囲には注意してください。
・剃りたての皮膚では吸収促進の可能性があるため、推奨された用法・用量、使用時間を守ってください。
・新生児におけるかかとからの採血におけるエムラクリーム5％の効果に関する研究は行なわれていません。
・リドカインおよびプリロカインは、0.5-2%の濃度で殺菌および抗ウイルス性作用を発揮します。そのため、ある臨床研究ではBCG接種の前にエムラクリーム5％を使用した場合でも、部分的な腫れの形成で判断する免疫反応は影響を受けないという報告がありますが、生ワクチンを使用した皮内注射の結果は注意深く観察してください。
・エムラクリーム5％は、皮膚反応を起こすおそれのあるポリオキシエチレン硬化ひまし油を含んでいます。

【適用上の注意】
・損傷皮膚（下肢潰瘍を除く）には使用しないでください。
・性器皮膚および粘膜には使用しないでください：　有効成分の吸収に関するデータが不充分なため、子どもの生殖器粘膜には使用しないでください。ただし、割礼目的で新生児に使用する場合は、包皮にエムラクリーム5％を1g使用することの安全性は証明されています。
・目に入らないように注意してください。
・中耳に入らないように注意してください：　動物実験で、中耳に到達した際に聴覚毒性を示したとの報告があります。しかし同時に、健康な動物の鼓膜では、外耳道にエムラクリーム5％が到達しても異常はなかったとの報告もあります。

【その他の注意】
・ポルフィリン症の人が使用した場合、急性腹症、四肢まひ、意識障害などの急性症状を誘発するおそれがあります。

妊娠中の使用に関する安全性は確立していないため、妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。

授乳中の人は、授乳を中止してください。

海外において、特に低出生体重児、新生児または乳児（1歳未満）では重篤なメトヘモグロビン血症が多く報告されています。

 

以下の薬剤とエムラクリーム5％を併用する場合は注意してください。
・クラスIII抗不整脈薬（アミオダロンなど）：　心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査などによるモニタリングを行なってください。
・サルファ剤（スルファメトキサゾール）、エステル型局所麻酔薬（プロカイン、アミノ安息香酸エチル硝酸薬）、硝酸薬（ニトログリセリン、亜硝酸アミル）：　メトヘモグロビン血症を起こすことがあります。チアノーゼなどの症状が認められた場合にはエムラクリーム5％の使用を直ちに中止し、適切な処置を行なってください。
・アミド型局所麻酔剤（メビバカイン、ブビバカイン）、クラスI抗不整脈薬（リドカイン、キニジン）：　中毒症状が相加的に起こるおそれがあります。

 

エムラクリーム5％は塗り薬のため、大量に使用した分はすぐに拭き取るか洗い流してください。その後、異常を感じた場合は医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

エムラクリーム5％を使用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
錯感覚、浮動性めまい、感覚鈍麻、頭痛、悪心、頭痛、紅斑、潮紅、蒼白、小水疱、発疹、そう痒症、じんましん、接触性皮膚炎、湿疹、皮膚灼熱感、皮膚炎、皮膚色素過剰、ALT（GPT）増加、血腫、疼痛、変色、浮腫、倦怠感

●極稀に起こる副作用
ショック、アナフィラキシー様症状、意識障害、ふるえ、けいれん、メトヘモグロビン血症

 

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