現在、日本における潰瘍性大腸炎の薬物治療は、サラゾピリンやペンタサといった5-ASA（5‐アミノサリチル酸）製剤やプレドニンなどの副腎皮質ステロイド剤、イムランやシクロスポリンなどの免疫抑制剤などが症状に合わせて経口、注腸、あるいは経静脈などの形で投与されています。
サラゾピリンやペンタサなどの5-ASA（5‐アミノサリチル酸）製剤は、従来は軽症から中等症の潰瘍性大腸炎の治療の経口、注腸剤として使用されてきました。
5-ASA製剤には潰瘍部に接触することによって炎症を抑え、症状の再発を抑える効力があります。
純粋な5-ASA製剤は経口服用すると有効成分が胃や小腸でほぼすべて吸収されて大腸部の潰瘍に到達することがないため、これら経口剤は有効成分が大腸まで届くよう形態を変えたものが用いられています。
サラゾピリンは5-ASA製剤の代表的なもので、主成分のサラゾスルファピリジンはサリチル酸にスルホンアミド部位を持つサルファ剤（合成抗菌剤）です。
サラゾスルファピリジンは大腸菌によって抗炎症作用のあるサリチル酸(5-ASA)とスルファピリジン(SP)に分解されます。
抗炎症作用はサラゾスルファピリジンの摂取量と比例しますが、分解後大腸で吸収されるスルファピリジンによって吐き気、胸やけ、頭痛、貧血などの副作用が起こることがあります。
このサラゾスルファピリジンからスルファピリジンを除き、副作用を軽減して5－ASAのみの形をしたものがペンタサ（有効成分・メサラジン）となります。
注腸剤としても用いられていますが、注腸投与では有効成分が直腸、直腸S状結腸以外の潰瘍に達することができないため、左側大腸炎や全大腸炎への治療薬としては経口服用剤として使用される場合がほとんどです。
経口服用剤としてのペンタサは、有効成分メサラジンが潰瘍部に到達する前にほかの消化器官で吸収されないように成形されています。
5-ASA製剤では治療が難しい中等症から重症の患者には、コリフォームの有効成分である酢酸ハイドロコルチゾールのような副腎皮質ステロイド剤が用いられます。
副腎皮質ステロイド剤は5-ASA製剤とは異なり、潰瘍部に接触しなくても効力を発揮します。
特に経口投与剤は吸収されると強力な抗炎症作用を即座に全身におよぼすことができるため、服用後間もなく症状が緩和したと感じる人がほとんどです。
そのため重症の人においては静脈注射で使用されることもあります。
日本で主に使用されている副腎皮質ステロイド剤はプレドニゾロンを有効成分とするプレドニンです。
プレドニゾロンは副腎皮質で自然生成される糖質コルチゾール（酢酸ハイドロコルチゾン）の抗炎症作用を持つ物質を合成した人工ステロイド剤です。
酢酸ハイドロコルチゾン同様に細胞内の免疫、アレルギー反応を制御することによって炎症を鎮める効用を持ちますが、再発を制御する効用はないとされています。
注腸剤は全身服用となる経口服用剤と比べて服用する量が少ないため、副作用が少ない反面で大腸広範にわたる炎症には効果がないとされています。
イムラン、シクロスポリンなどに代表される免疫抑制剤は、人間の体そのものに備わっている免疫機能を制御する薬です。
免疫機能とは体外の有害なバクテリア、ウイルス、カビなどが体内に侵入した時、体内の免疫細胞とその細胞から生成されるたんぱく質によって侵入された部位の細胞が炎症を起こし体を守る機能です。
しかし潰瘍性大腸炎患者の場合この炎症が原因もなく起きている状態となります。
このような不必要な炎症を抑えるために全身にある免疫細胞の減少、免疫細胞を活性化させるたんぱく質の生成量の抑制に使われるのがこの免疫抑制剤となります。
免疫抑制剤によって全身の免疫機能が低くなるため、感染症に感染しやすくなります。
そのためこの免疫抑制剤は重症から激症の潰瘍性大腸炎の患者で、5-ASA製剤や副腎皮質ステロイド剤だけでは症状が緩和されない人に使用されます。
