アゴメラチン(Agomelatine)

 

バルドキサン/ヴァルドキサン（アゴメラチン）25mg　(28錠)　16190 円
Valdoxan (Agomelatine) - 25mg (28 Tablets)

 

ドイツ市場向け

 

Les Laboratoires Servier

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1日1錠を就寝前に経口服用します。

2週間経過しても症状が改善しない場合は、医師の指示により1日2錠に増量することもあります。

 

バルドキサン25mgは、新しく開発されたノルアドレナリン・ドパミン脱抑制薬（NDDI）と呼ばれる独特の機序を持つ抗うつ剤で、特に大うつ病性障害（MDD）の治療に使用されます。現在、主流となっている選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）やセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み剤（SNRI）などの抗うつ剤と比較して副作用が少なく、また高い効果が期待できます。

うつ症状は、気分の落ち込み、意欲低下、不安などの精神的な症状や、睡眠障害、全身倦怠感、疲労感といった身体的症状があらわれることによって、日常生活に影響を与える状態が少なくとも6ヵ月以上続く状態です。また時には、自分が他人に迷惑をかけている、自分は無価値な人間だ、といったような悲観的、自己否定的な不合理な思考から自殺願望や自殺企画を抱くこともあるため、自殺との関連も指摘されています。

年齢に関係なく発症し、典型的には10代半ば、20代、30代に多いようです。その原因についてはまだよくわかっていませんが、本来持っているうつ病になりやすい性質、ストレスや病気、環境の変化など、生活の中のさまざまな要因が重なるほか、脳内の神経伝達物質量の減少など脳の機能に異常が生じていることで発症すると考えられています。

現在、うつ病の発症原因のもっとも有力な説は、モノアミンと呼ばれる脳内の神経伝達物質の働きが欠乏などによって不足することでうつ病を発症させるとするモノアミン仮説です。 その治療には、脳内のセロトニン濃度を上昇させることでうつ病を改善させると考えられているSSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害剤）が薬物療法の主流となっており、実際にこの薬の使用により脳のセロトニンが上昇することが確認されています。しかし理屈の上では効果があると予想されていたSSRIは、実際には従来の古いタイプの抗うつ剤と比較して眠気などの副作用は減少しているものの、明らかな抗うつ効果が出ていないことが報告されています。また使用開始時の焦燥感や衝動性の亢進などのほか、薬剤の減量中止時の離脱症状の強さも問題になっています。

そこで神経抑制性を持つ一部のセロトニン受容体の機能を阻害し、脳の神経系の機能を正常化させる目的で開発されたのが、バルドキサン25mgの有効成分であるアゴメラチンです。アゴメラチンはNDDI（ノルアドレナリン・ドパミン脱抑制薬）と呼ばれる新しい機序の薬で、催眠・生体リズム調整作用などを持つ物質であるメラトニンの受容体であるM1とM2を刺激するほか、セロトニンの受容体であるHT2Bと2Cに拮抗する異なる作用を併せ持っています。このセロトニン受容体への作用は、脳の前頭葉に分布する抑制系の神経を阻害して間接的に前頭葉における脳内伝達を強めることから、セロトニン濃度に影響を与えることなく脳内伝達を改善すると考えられています。さらに従来の抗うつ薬と比較して吐き気や不眠、体重増加、離脱症状などの副作用が少ないのが特長です。

ただしアドメラチンは新しく開発されたためまだ充分な試験データがありません。そのため第一治療薬としての使用よりは、何らかの問題でSSRIなどが使用できない場合の治療薬としての使用が推奨されています。

バルドキサンの服用中、定期的一般的に6週目、12週目、24週目）に肝機能検査を受けてください。

 

セロトニン・レベルに影響なく、メラトニンMT1、MT2受容体、5-HT2C受容体を標的にした初の抗うつ剤です。

メラトニンの受容体であるM1とM2を刺激する作用があります。

セロトニンの受容体であるHT2Bと2Cに拮抗する作用（脳の前頭葉に分布する抑制系の神経を阻害することによって、間接的に前頭葉における脳内伝達を強めます）。

アゴメラチンを有効成分とする薬剤は日本では発売されていませんが、海外ではMelitorなどの名前で発売されています。

 

【禁忌】

・バルドキサン25mgの成分に対して過敏症の既往歴のある人

・肝機能が低下している人、肝疾患や肝硬変のある人

・老人性認知症の人

・フルボキサミン、シプロフロキサシンを服用中の人

・ガラクトース不耐症、先天性グルコース・ガラクトース吸収不良症の人

・未成年：　安全性が確立していません。

【慎重服用】

・高齢者

・腎機能が低下している人

・若年成人（25歳未満）

・過去に自殺念慮、自殺未遂をしたことがある人

・双極性障害、そう病または軽そう病を患ったことのある人

・アルコール依存症、またはアルコールを大量摂取する人

・肝臓に影響を与える可能性のある薬を使用中の人

・肝酵素の数値に異常のある人

【使用上の注意】

・眠気、めまいなどがあらわれることがあるので、バルドキサン25mgの服用中は自動車の運転など危険を伴う機械を操作しないでください。

・バルドキサン25mgの服用中はアルコールを摂取しないようにしてください。

・うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような人は服用開始早期ならびに服用量を変更する際に状態および病態の変化を注意深く観察してください。

・抗うつ剤の服用により、24歳以下で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、バルドキサン25mgの服用にあたってはリスクとベネフィットを考慮してください。

・まれに肝臓の問題を引き起こすことがあるため、服用前および服用開始後も定期的に肝機能検査を受けてください。

【妊婦、産婦、授乳婦など】

・妊娠中または妊娠の可能性のある人は、服用による利益が危険性を上回る場合に限り服用を検討してください。

・授乳婦の服用に関する安全性は確立していません。

【小児など】

・18歳未満の子供の服用に関する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とバルドキサン25mgを絶対に併用しないでください。

・フルボキサミン

・シプロフロキサシン

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。

次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。

2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

バルドキサン25mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

頭痛、片頭痛、めまい、眠気、疲労、不眠症、不安、吐き気、下痢、便秘、腹痛、過度の発汗、背痛、肝酵素上昇、かすみ目、知覚異常、異常夢、湿疹、そう痒

●極稀に起こる重篤な副作用

赤斑性皮疹、幻覚、肝炎

 

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