エンタカポン(Entacapone)

エンタコム200 （エンタカポン）200mg　(10錠)　210 円
Entacom 200 (Entacapone) - 200mg (10 Tablets)

インド

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

エンタコム200は単独では使用せず、必ずレボドパ・カルビドパまたはレボドパ・ベンセラジド塩酸塩と併用してください。

成人の推奨服用量は1回1錠を経口服用してください。
1日最大服用量は8錠（1600mg）です。

エンタコム200は、パーキンソン病が長期化するにつれて出現するwearing-off現象／ウェアリング・オフ現象（日内変動）の改善薬で、レボドパ・カルビドバまたはレボドパ・ベンセラジド塩酸塩と併用することでその効果を発揮する薬です。
エンタコム200の単独服用では症状改善の効果はありません。

パーキンソン病は、脳の黒質という部分で作られる神経伝達物質であるドパミン（ドーパミン）が減少することによって、脳から全身に出される運動の指令がうまく伝わらなくなるために、ふるえ、固縮（こわばり）、無動（動作のにぶり）、姿勢反射障害（体のバランス障害）などの症状が生じる神経変性疾患で、50-60歳代に多く発症する病気です。
その原因として、遺伝、ストレス、生活環境、ミトコンドリア障害などが関わっていると考えられていますが、黒質の神経細胞が変性する原因についてはいまだに不明となっています。
パーキンソン病の治療は不足したドパミンを補うドパミン補充療法が中心となります。
しかしドパミン自体は脳の中枢まで到達しづらい性質のため、中枢移行性が高いレボドパが主に使用されます。
レボドパはドパミン前駆物質で、脳内においてドパミンに変換されます。

このようにパーキンソン病の症状改善に効果的なレポドパですが、長期間服用することによって薬の効果が減弱したり、薬効の持続時間が短くなることで次の服用時間前に運動障害などの症状が強く現われるwearing-off現象が起こるなどの副作用が現われてきます。
このwearing-off現象は日常生活に支障をきたすためにパーキンソン病の人にとってもっとも深刻な問題のひとつであり、この状態を改善することが長年求められていました。
wearing-off現象はレボドパ服用開始から5年後で30%、7年後では約50%の人に現われ、またパーキンソン病の進行とともに悪化していく傾向があるとの統計があります。

エンタコム200は、レボドパの効力持続時間を延長させることによって、wearing-off現象の発現をコントロールする薬です。
レポドパは、COMT（カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ）という酵素によって分解され、消失してしまいます。
しかし有効成分であるエンタカポンはこのCOMPTの作用を抑制し、末梢においてレボドパが3-OMD（3-Omethyldopa）に代謝するのを阻害することで、レボドパの最高血中濃度を高めずに血中濃度を維持することが可能になります。
またレボドパと3-OMDは血液脳関門で競合しながら脳内に移行しますが、COMT阻害薬の使用によって3-OMDが減るためにこの競合が起こらず、レボドパの脳への移行をより高める効果もあります。
この作用により、エンタコム200とレボドパ・カルビドバまたはレボドパ・ベンセラジド塩酸塩を併用することで、レボドパの服用量を減らしたり、レボドパ効果の持続時間を延長するなどの効果が大いに期待できます。

臨床試験において、エンタカポンの併用によりレボドパの作用時間が1.4時間延長したとの結果が得られています。

エンタカポンには肝毒性がないとされています。

エンタカポンは1998年の発売以来、その有用性が認められ75ヵ国以上で使用されています。

エンタカポンを有効成分とする薬は、日本ではコムタン（ノバルティス・ファーマ）として、また海外ではComtan、Comtessなどの名前で販売されています。

以下の場合、エンタコム200を絶対に服用しないでください。
・エンタコム200の成分に対し過敏症の既往歴のある人

・悪性症候群、横紋筋融解症またはこれらの既往歴のある人

以下の場合、エンタコム200を慎重に服用してください。
・肝障害またはその既往歴のある人：　肝障害のある人で、エンタコム200の血中濃度が上昇したとの報告があります。

・褐色細胞腫の人：　高血圧クリーゼのリスクが増大するおそれがあります。

【重要な基本的注意】
・エンタコム200はレボドパの生物学的利用率を高めるため、レボドパによるドパミン作動性の副作用（ジスキネジーなど）が現われる場合があります。
このため、抗パーキンソン剤を併用する場合には、服用量を調節するなど状態を注意深く観察しながら服用してください。

・エンタコム200の服用を中止する場合には、パーキンソン病の人にみられる悪性症候群や横紋筋融解症が発現するおそれがあるため、状態を充分に観察しながら服用量を漸減し、必要に応じて併用しているレボドパ・カルビドパまたはレボドパ・ベンセラジド塩酸塩を増量するなど注意深く行なってください。

・前兆のない突発的睡眠、傾眠、起立性低血圧が現われることがあるので、エンタコム200の服用中は自動車の運転、高所での作業など危険を伴う作業には従事しないように注意してください。

・エンタコム200は常にレボドパ・カルビドバまたはレボドパ・ベンセラジド塩酸塩と併せて経口服用するため、服用前に必ずレボドパ・カルビドパあるいはレボドパ・ベンセラジド塩酸塩の添付文書に留意してください。

・エンタコム200とレボドパの併用療法においても、レボドパまたはドパミン受容体作動薬を服用したパーキンソン病の人と同様に、病的賭博（個人的生活の崩壊などの社会的に不利な結果を招くにも関わらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進などの衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量または服用を中止するなど適切な処置を行なってください。

【効能または効果に関連する使用上の注意】
・エンタコム200は症状の日内変動が認められるパーキンソン病に対して使用してください。

・エンタコム200はレボドパ・カルビドパまたはレボドパ・ベンセラジド塩酸塩服用による治療（少なくともレボドパとして1日300mg）において、充分な効果の得られない人が使用してください。

【用法および用量に関連する使用上の注意】
・エンタコム200はレボドパ・カルビドパまたはレボドパ・ベンセラジド塩酸塩との併用により効果が認められる薬剤であり、単剤では効果が認められません。

・エンタコム200はレボドパの生物学的利用率を高めるため、レボドパによるドパミン作動性の副作用（ジスキネジーなど）が現われる場合があります。このため、エンタコム200の服用開始時または増量時には状態を充分に観察し、ドパミン作動性の副作用がみられた場合は、エンタコム200あるいはレボドパ・カルビドパまたはレボドパ・ベンセラジド塩酸塩を調節してください。

・エンタコム200を1回200mg服用した場合、ジスキネジーなどが発現することがあるため、増量は慎重に検討してください。

・エンタコム200の増量は慎重に行ない、1回200mg、1日1600mgを超えないようにしてください。

・肝障害のある人では、エンタコム200の血中濃度が上昇したとの報告があるので、1回200mgへの増量は必要最小限にとどめてください。

・体重40kg未満の低体重の人は、1回200mgを服用した場合、ジスキネジーの発現が増加することがあります。

高齢者では一般に生理機能（腎機能、肝機能など）が低下しているため、状態を観察しながら慎重に服用してください。

妊娠中の服用に関する安全性は確立していないため、妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

麦角系ドパミン作動薬（ブロモクリプチン、ペルゴリドなど）を併用した人において、線維性合併症が報告されています。

エンタコム200はレボドパ誘発性の起立性低血圧を増悪させるおそれがあるので、起立性低血圧を引き起こすおそれのある薬剤（α遮断剤、α・β遮断剤、交感神経末梢遮断剤など）を服用している場合いは注意してください。

以下の薬剤とエンタコム200を併用する場合、充分に注意してください。
・COMTにより代謝される薬剤（アドレナリン、ノルアドレナリン、イソプレナリン、ドパミンなど）：　心拍数増加、不整脈、血圧変動が現われるおそれがあります。

・選択的MAO-B阻害剤（セレギリン）：　血圧上昇などを起こすおそれがあります。
エンタコム200とセレギリンとの相互作用は認められていませんが、エンタコム200とセレギリンを併用する場合は、セレギリンの1日量は10mgを超えないでください。

・ワルファリン：　エンタコム200はR-ワルファリン（光学異性体）のAUCを18％増加させ、プロトロンピン比（INR値）を13％増加させたとの報告があります。

・鉄剤：　鉄剤の効果が減弱します。鉄剤と併用する場合は、少なくとも2-3時間以上空けて服用してください。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

エンタコム200を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
紅斑性または半状丘疹状の皮疹、じんましん、紫斑、皮膚・毛髪・ひげ・爪の変色、多汗症、激越、不眠症、悪夢、妄想、不安、病的性欲亢進、失神、回転性めまい、運動低下、ジスキネジー、ジストニー、頭痛、浮動性めまい、体位性めまい、パーキンソニズム悪化（アップダウン現象など）、味覚異常、運動過多、ふるえ、鼓腸、大腸炎、便秘、悪心、上腹部痛、下痢、胃不快感、食欲不振、嘔吐、レッチング、消化不良、胃炎、腹痛、AST（GOT）増加、ALT（GPT）増加、γ-GTP増加、着色尿、尿潜血陽性、頻尿、BUN上昇、貧血、ヘモグロビン減少、白血球数減少、赤血球数減少、白血球数増加、ヘマトクリット減少、鉄欠乏性貧血、疲労、無力症、倦怠感、末梢浮腫、口渇、関節痛、筋痛、背部痛、筋けいれん、細菌感染、血清鉄減少、CK（CPK）増加、LDH増加、ALP増加、血圧低下、起立性低血圧、高血圧、体重減少、転倒、呼吸困難

極稀に起こる重篤な副作用
悪性症候群（エンタコム200の急激な減量または服用中止による高熱、意識障害、昏睡、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態、激越、頻脈、不安定血圧など）、横紋筋融解症、突発性睡眠、傾眠、幻覚、幻視、幻聴、錯乱、肝機能障害

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