オルシベスト(硫酸オルシプレナリン)10mg 

890 円!! 心臓の刺激伝達障害にも適応を持つ気管支拡張剤!β受容体に働きかけ気管支筋の弛緩や心収縮力増大、そして心拍数を増加します!重篤な心臓系の副作用が起こる可能性があるため服用には要注意!

Orcibest (Orciprenaline Sulfate BP) - 10mg (10 Tablets)

■ 10錠

価格:890 円

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有効成分

硫酸オルシプレナリン(ORCIPRENALINE SULPHATE)

 

製造国

インド

 

製造元

Zydus Healthcare

 

使用量

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

・気管支、肺疾患
通常、成人は1回1錠を1日3回経口服用します。
年齢、症状により適宜増減します。

・心臓の刺激伝導障害、アダムス・ストークス症候群
通常、成人は1回1-2錠を2-4時間ごとに経口服用します。
年齢、症状により適宜増減します。

 

商品詳細

オルシベスト10mgは気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、気管支拡張症に基づく気管支けいれんの緩解および、心臓の刺激伝導障害(心ブロック)、アダムス・ストークス症の治療薬です。

気管支けいれんは、呼吸に必要な酸素の通り道である気管が、薬剤、特定の物質などに対して過剰に反応することで、気管支の平滑筋収縮による気道の狭窄、気管支粘膜のむくみ、痰の増加などが起こる喘息様発作です。 まず、気道や気管が狭くなるために胸がつまるような初期症状がみられ、続いて狭い気管を通る空気によって発するヒューヒュー、ゼーゼーといった呼吸音である喘鳴(ぜんめい)に進展していきます。さらに症状が悪化すると呼吸困難を引き起こし、最悪の場合は窒息死に至ることもあります。

気道の狭窄は平滑筋の収縮が原因ですが、この収縮に関与しているのが交感神経です。神経の末端から放出されたアドレナリン、ノルアドレナリンという物質が目的の臓器にある受容体と結合することで、その指令を伝達していきます。この交感神経の受容体にはαおよびβの2つがあり、このうち気管支筋の弛緩はβ受容体の刺激によるものです。β受容体はさらに心筋収縮力の増大に関係するβ1と、気管支、子宮などの弛緩・拡張に関係しているβ2に分類することができ、特に気管支拡張剤においては、このβ2受容体に対して選択的に反応を示すものが望ましいとされています。
オルシベスト10mgはこのβ2受容体に働きかける薬です。有効成分のオルシプレナリンが、気管支拡張作用を持つ気管支平滑筋のβ2受容体に作用して気管を拡げ、空気の通りをよくすることで気管支けいれんの症状を改善します。

オルシプレナリンはβ2受容体だけでなく、β1受容体に対しても同様に刺激を与えます。β1受容体は主に心臓に存在し、心収縮力増大と心拍数増加に関係 している受容体です。この心臓を刺激する働きにより、オルシベスト10mgは心臓の刺激伝導障害やアダムス・ストークス症の治療にも使用されています。
心臓の刺激伝達障害は、何らかの原因により刺激伝導系の興奮伝導障害が起こった状態です。心臓には刺激伝導系という電気の回路がめぐっており、洞房結節から発せられる興奮がこの回路を正しく伝わることで心臓は収縮を繰り返します。もし洞房結節から電気刺激が発生しなくなったとしても、少し遅れて心房と心室の間にある房室結節で電気刺激が発生し、またこの房室結節に問題がある場合でも心室の刺激伝導系の一部が働き、心臓を動かす仕組みになっています。この刺激伝導系の興奮伝導障害が起こって刺激の伝達速度が遅延、あるいは途絶する状況が心臓の刺激伝達障害であり、心ブロックです。障害が発生した部位によって洞房ブロック、房室ブロック、脚ブロックなど分類されますが、一般的に心ブロックは房室ブロックを指すことが多いようです。
またアダム・ストークス症は、房室ブロック、洞不全症候群、心室頻拍、心室細動などが原因となって心臓から脳への血流が急激に減少または停止することで、脳に一時的に酸素が行きわたらなくなるためにめまい、失神、けいれんなどを引き起こす病気で、場合によっては死に至ることもあります。

なお、オルシプレナリンの心刺激作用により、心悸亢進などの副作用があることは既知の事実ですが、新たな注意喚起を要するような心臓系の副作用は報告されていません。しかしながら、イギリスで販売されていたオルシプレナリンシロップの使用により心臓系の有害事象発生リスクが臨床上の有用性を上回ることがわかったため、現在ではオルシプレナリンが使用される機会はあまりありません。

 

他の商品との比較

選択的に気管支平滑筋に作用して、気管支拡張作用を示します。

心臓血管系に対する作用は、イソプロテレノール製剤よりも弱いとされています。

オルシプレナリンを有効成分とした薬は、海外ではAlupent、Metaprelなどの名前で発売されています。

日本では日本ベーリンガーインゲルハイムからアロテック錠として販売されていましたが、現在は販売されていません。

 

特別な注意

【警告】
オルシプレナリンを有効成分とする薬は、かつて日本においてもアロテック(日本ベーリンガーインゲルハイム)として発売されていました。ところが英国医薬品庁が、オルシプレナリンシロップにおける頻脈や動悸などの心臓系の有害事象発生リスクが有用性を上回り、また現在では有害事象発生リスクの少ない気道閉塞治療薬が入手可能であることから、販売は継続されるべきではないと判断しました。これを受けて製造者はイギリスにおける販売を自主的に中止、ほかの国においても順次自主的な販売中止を行なっています。日本においては2010年10月末、オルシプレナリンを有効成分とするすべての薬剤の販売が中止されています。

【禁忌】
・特発性肥大性大動脈弁下狭窄症の人: オルシベスト10mgの心筋収縮力増強作用により心筋肥大に伴う左室出路の狭窄が増大されるおそれがあります。
・カテコールアミン(エピネフリン、イソプロテレノールなど)を服用中の人
・オルシベスト10mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】
・冠動脈疾患のある人: 症状を悪化させるおそれがあります。
・甲状腺機能亢進症の人: 症状を悪化させるおそれがあります。
・高血圧のある人: 血圧が上昇することがあります。
・うっ血性心不全のある人: 症状を悪化させるおそれがあります。
・糖尿病の人: 症状を悪化させるおそれがあります。
・ジギタリス中毒のある人: ジギタリス中毒に伴う不整脈を悪化させるおそれがあります。
・高齢者

【重要な基本的注意】
・用法用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、オルシベスト10mgが適当でないと考えられるので、服用を中止してください。また経過観察を充分に行なってください。
・過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意してください。
・一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど注意して服用してください。
・妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

 

他の薬との併用

以下の薬剤とオルシベスト10mgは絶対に併用しないでください。
・エピネフリン製剤(エピネフリン、ボスミン、ノルエピネフリン)、イソプロテレノール製剤(アスプール液、メジヘラー・イソ): 不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあります。

以下の薬剤とオルシベスト10mgを併用する場合は注意してください。
・キサンチン誘導体(テオフィリン、アミノフィリン)、ステロイド剤(ベタメタゾン、プレドニゾロン、コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム)、利尿剤(フロセミド): 血清カリウム値の低下作用を増強することがあります。

 

誤って大量に服用した場合

医師の診断を受けてください。

 

服用し忘れた場合

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

副作用

オルシベスト10mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
心悸亢進、血圧変動、顔面潮紅、顔面蒼白、頭痛、ふるえ、不眠、発汗、神経過敏、悪心、発疹

●極稀に起こる重篤な副作用
血清カリウム値低下

 

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医師に相談するなどし当商品についてよく理解したうえで、適量をご自分の責任において服用なさってください。
なお、個人輸入で購入した商品は日本の医薬品副作用被害救済制度の適用対象にはなりません。したがって、何らかの深刻な副作用が発生したとしても、用量にかかわらず救済対象とはならずその制度からの保障を受けることは出来ないことに注意して下さい。
また、これらの薬の成分、効用、副作用、服用法などに関していかなるお問い合わせをいただきましてもお返事できません。ご了承ください。