吉草酸エストラジオール(Estradiol Valerate/Oestradiol Valerate)

ジエノゲスト(Dienogest)

プロギノンデポ（吉草酸エストラジオール注射液）10mg　(1ml x 10本)　3580 円
Progynon Depot (Estradiol Valerate) - 10mg/ml (10 x 1ml Ampoules)

プロギノバ（吉草酸エストラジオール）1mg　(56錠)　1890 円
Progynova (Oestradiol) - 1mg (2x28 Tablets)

プロギノバ （吉草酸エストラジオール） 2mg　(56錠)　2240 円
Progynova (Estradiol Valerate) - 2mg (56 Tablets)

クライラ（吉草酸エストラジオール／ジエノゲスト）3mg/2mg　　(84錠)　10140 円
Qlaira (Estradiol Valerate/Dienogest) - 3mg/2mg (3 x 28 Tablets)

プロギノバ（吉草酸エストラジオール）1mg（インド製）　(28錠)　1270 円
Progynova (Estradiol Valerate) - 1mg (28 Tablets)

プロギノバ（吉草酸エストラジオール）2mg（インド製）　(28錠)　2240 円
Progynova (Estradiol Valerate) - 2mg (28 Tablets)

プロギノバ（吉草酸エストラジオール）1mg（84錠入）　(84錠)　3400 円
Progynova (Oestradiol Valerate) - 1mg (3 x 28 Tablets)

プロギノバ（吉草酸エストラジオール）2mg（84錠入）　(84錠)　3980 円
Progynova (Oestradiol) - 2mg (3 x 28 Tablets)

ビザンヌ（ジエノゲスト）2mg　(28錠)　6390 円
Visanne (Dienogest) - 2mg (28 Tablets)

ドイツ

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

クライラは、26錠の色付きの活性錠剤と、2錠の白色の不活性錠剤の計28錠あります。
1日1錠を毎日順番に経口服用してください。
食前、食後は問いませんが、毎日同じ時間に服用するようにしてください。

通常、いわゆる消退出血が2個目の赤い錠剤または白い錠剤服用時に始まり、次のサイクルを開始する頃まで続きます。
次のサイクルに移る時は、例え出血が止まらない場合でも間隔をあけずに開始してください。
つまり、いちばん最初の服用開始曜日と、次のサイクルの服用開始曜日が同じになるということになり、消退出血も毎月同じ日に起こることになります。

きちんとスケジュールどおりにクライラを服用している場合は、最後の不活性錠剤（白色）を服用時でも完全に避妊の状態にあります。

クライラの服用開始のタイミングは個々で異なります。
【前月に、ホルモン配合避妊薬を服用していない人】
生理の初日から服用開始してください。

【ほかのホルモン配合避妊薬または複合避妊膣リング、パッチからクライラに切り替える人】
今まで服用していたピルを最後まで服用し終えてからクライラの服用を開始してください。リング、パッチから切り替える人は、取り外した日から開始するか、医師の指示に従ってください。

【プロゲステロン単独療法（プロゲステロンのみ配合したピル、注射、インプラントまたはプロゲステロン放出子宮内避妊システム）からクライラに切り替える人】
切り替えは随時可能です。ただしインプラント、子宮内避妊システムの場合は取り外した日からの服用になります。またクライラに切り替えた後の9日間はコンドームなどを使用した避妊を併用してください。

【流産後の人】
医師の指示に従ってください。

【出産後の人】
出産後第21-28日の間に開始してください。第28日目以降に服用を開始する場合は、クライラ服用後最初の9日間はコンドームなどを使用した避妊を併用してください。

クライラは、卵胞ホルモンと黄体ホルモンの2剤を含む「4相性」経口避妊薬です。

一般に経口避妊薬は、3週または4週を1回の服用周期として服用します。
また少量で大きな卵胞ホルモンの作用を引き出すために黄体ホルモンを混合しており、この2つのホルモンの配合量がすべての錠剤において同じものを「1相性」と言い、以降配合量が段階によって変化するものを、段階の数により「2相性」「3相性」と分類しています。
つまり、「4相性」のクライラは、1周期中（28日間）のホルモン配合比が4段階で変化する薬を意味し、女性のホルモン分泌の微妙な周期に、より適した効果を発揮するように調合されています。

クライラに含まれる有効成分のひとつである吉草酸エストラジオールは卵胞ホルモン（エストロゲン）の一種で、体内に吸収されると代謝されてエストラジオールとなります。
本来、卵胞ホルモンは肌の新陳代謝を高めるなどの作用を持ち、女性の体をしっとりと、健やかに保つ役割を持つほか、受精卵を受け入れるために子宮内膜を厚くするなど妊娠、出産のために欠かせないホルモンです。
このような妊娠・出産のためのホルモンが経口避妊薬に使用される理由は、体内のエストロゲンの量を増やすことでエストロゲンの総量が正常値を超えるようにし、妊娠していると体を勘違いさせることで人工的に排卵を抑えることを目的としているためです。
なおクライラでは、より自然に近いエストラジオールを採用しています。

一方、黄体ホルモンは、排卵後や妊娠中に卵巣から多く分泌される女性ホルモンで、受精卵が着床しやすくなるようにし、また妊娠した場合は、その妊娠を維持するためのさまざまな働きをします。
クライラのもうひとつの有効成分であるジエノゲストは、第4世代の黄体ホルモンとも呼ばれている最新の合成黄体ホルモンで、ノルテストステロン（男性ホルモンの一種）誘導体です。
①脳に働きかけて排卵を抑える、②卵巣に作用して血中のエストラジオール濃度を抑制することで卵胞の発育を抑える、③子宮内膜に働きかけて内膜が厚くなるのを抑える、などの働きが強く、またこれら以外の働きはほとんど示さないという特徴があります。

経口避妊薬を服用すると、それに含まれる卵胞ホルモンと黄体ホルモンが腸から吸収された後に肝臓を経由して、全身の血液中を循環します（腸肝循環）。
そしてこれらのホルモンが、性上位中枢である視床下部や下垂体に作用することによって、卵胞ホルモンや黄体ホルモンが卵巣から分泌されているという情報に置き換えられてしまうため、その結果として視床下部から分泌される性腺刺激ホルモン（GnRH）や下垂体から分泌される卵胞刺ホルモン（FSH）と黄体形成ホルモン（LH）を抑えます。
つまり、卵巣にある卵胞は刺激を受けないために卵胞の発育や排卵が起きず、卵巣が休止状態になります。

さらにこれらのホルモン剤のうち、卵胞ホルモンは子宮内膜を増殖させる作用があります。
しかしこの増殖は黄体ホルモンにより抑えられ、薄くなるために、例え受精したとしても着床できない状態になります。
また、子宮入り口にある頚管粘液の粘りが増し、精子が子宮内に入ることができなくなるなど、経口避妊薬は排卵を抑制するだけでなく、二重、三重の仕組みで避妊効果をより確実なものにしています。

月経以外に性器から出血することを機能性子宮出血といい、血液疾患や卵巣の機能不全によるホルモン異常が原因と言われています。
クライラは、くずれたホルモンのバランスを正常に戻す働きがあるため、機能不全性子宮出血の治療にも使用されます。
さらにクライラは、チョコレート嚢腫だけではなく、子宮腺筋症の病変そのものや内膜症による癒着も改善が期待できるようです。
臨床試験データによると、「全体的な改善度」の割合が78.1%。「チョコレート嚢腫の縮小度」の割合が83.5%と、いずれもかなり治療効果があるという結果が出ています。

クライラは、機能不全性子宮出血治療に対する適応が認められている唯一の避妊薬です。

有効成分のひとつであるジエノゲストは、ほかの経口避妊薬とは違ってアンドロゲン（男性ホルモン）への活性を示さないため、多毛、ニキビといった特有の副作用は現われにくいとされています。

海外ではNataziaなどの名前で発売されています。

以下の場合、クライラを服用しないでください。
・脚、肺またはほかの臓器に血栓のある人、またそれらの部分に血栓を患ったことのある人

・心臓まひ、心臓発作の持病のある人、または患ったことのある人

・狭心症など将来的に心臓まひを引き起こす可能性のある病気、または残留効果がない軽微な脳卒中のある人、または患ったことのある人

・ある種の片頭痛（いわゆる局所的神経症状）のある人、または患ったことのある人

・動脈血栓のリスクを高めるような病気（血管損傷を伴う糖尿病、超高血圧、血中脂質量値が異常に高い、など）のある人

・プロテインC欠乏症など、血液凝固障害のある人

・すい炎のある人、または患ったことのある人

・肝臓病のある人、または患ったことのある人、また肝機能が正常でない人

・肝腫瘍のある人、または患ったことのある人

・がんの人、または患ったことのある人、もしくは乳房、生殖器にがんの疑いのある人

・膣からの不正出血のある人

・クライラの成分に対して過敏症の既往歴のある人

以下の場合、クライラを服用の際には注意してください。
・親族や親近者が乳がんの人、または患ったことのある人
・肝臓または胆のうに病気のある人

・黄だんの人

・糖尿病の人

・うつ病の人

・クローン病の人、または潰瘍性大腸炎の人

・肝臓障害を引き起こす溶血性尿道症症候群（HUS）のある人

・鎌状赤血球病のある人

・てんかんの人

・全身性エリテマトーデス（SLE）の人

・妊娠中または性ホルモン使用初期に、聴覚消失、ポルフィリン症、妊娠ヘルペス、シデナム舞踏病などが初めて現われた人

・妊娠斑点（特に顔）が現われたことのある人

・遺伝性血管浮腫の人

・心不全または腎不全の人

クライラを含む複合ピルの服用は、服用しない人と比べて静脈血栓症の発現リスクを高めます。

静脈血栓症の発現リスクは、ピルを服用した最初の年に発現するケースがいちばん高いとされています。ごくまれに、血栓は深刻な永久的障害を引き起こしたり、最悪の場合は死に至る場合もあります。

血栓は、主に脚、心臓動脈、肺、脳に出現します。

複合ピル服用による血栓リスクは、以下の条件の人でより高くなります。
・年齢の高い人

・体重の重い人

・若いときに、脚、肺またはそのほかの臓器に血栓が出現した親族のいる人

・手術が必要な人、深刻な事故に遭ったことのある人、長期間固定されていた人

複合ピルの服用は、心臓まひや脳卒中などの動脈血栓症のリスク増加に関係しており、以下の条件の人でより高くなります。
・年齢の高い人

・喫煙者（特に35歳以上）

・コレステロール値またはトリグリセリド値の高い人

・体重の重い人

・若いうちに、心臓まひや脳卒中にかかった親族のいる人

・高血圧の人

・片頭痛のある人

・心臓に問題（心臓弁障害、心律動障害）のある人

血栓または発作の兆候と思われる以下の症状が現われた場合は、ただちに服用を中止し、医師の診断を受けてください。
・脚の異常な痛み、むくみ

・左腕に拡がる急激な胸の痛み

・急激な息切れ

・原因不明の急激なせき

・異常、重い、継続的な頭痛または片頭痛の悪化

・一部または完全な失明、または複視

・言語障害、または発声不能

・めまい、または失神

・虚弱、異常感、または無感覚

・急激な胃痛

関連性は明らかではありませんが、複合ピルを服用している人では、乳がんの発生確率がわずかに多くなっています。

避妊ピルを服用している人において、ごくまれに良性肝腫瘍やさらにまれなケースとして悪性肝腫瘍が認められています。

ピルの長期服用により子宮頚がんのリスクが増加するとの研究発表がありますが、その詳細については解明されていません。

クライラの服用により、最初の数ヵ月に不正出血が認められることがあります。3ヵ月を過ぎても不正出血がある場合は、医師に相談してください。

サイクル中の活性錠剤のうち何錠かを服用し忘れた場合、またサイクルを終了しても出血が見られない場合は、妊娠したおそれがあります。次のサイクルを始める前に、医者に相談してください。

妊娠中または妊娠の可能性のある人は、クライラを服用しないでください。またクライラを服用中に妊娠が発覚した場合は、ただちに服用を中止して医師の診断を受けてください。

授乳中の人は、クライラを服用しないでください。

18歳未満の人に対する安全性は確立していません。

以下の薬剤とクライラを併用した場合、避妊効果の減少または予期せぬ出血を引き起こすことがあります。
・抗てんかん薬（プリミドン、フェニトリン、バルビツレート、カルバマゼピン、オキシカルバマゼピン、トピラメート、フェルバメートなど）

・抗結核薬（リファンピシンなど）

・抗HIV感染薬（リトナビル、ネビラピンなど）、ほかの抗感染薬（ペニシリン、テトラサイクリン、グルセオフルビンなどの抗生物質）

・漢方薬・薬草（セント・ジョーンズ・ワート）

以下の薬剤とクライラを併用した場合、クライラの血中活性値が上昇することがあります。
・ケトコナゾールを含む抗真菌薬

・エリスロマイシンを含む抗生物質

以下の薬剤は、クライラの効果に何らかの影響を与えるおそれがあります。
・シクロスポリンを含む薬

・ラモトリジン（抗てんかん薬）-

医師の診断を受けてください。

・不活性錠剤（白色）の場合
活性物質が含まれていないため、服用し忘れても問題はありません。しかし服用スケジュールの混乱を防ぐため、服用しなかった分は破棄し、次回分からきちんと服用してください。

・活性錠剤（色付き）の場合
サイクル中のどの分を服用し忘れたかにより、コンドームの着用が必要になるなどの避妊に関する注意が追加になることがあります。
●服用経過時間が12時間以内の場合
気付いたときにすぐに服用し、次回分からは通常どおりに服用してください。
また避妊効果に低減はありません。

●服用経過時間が12時間以上の場合
第1-9日目分の薬：　服用し忘れた日より前7日間以内に性交をした場合は、医師に相談してください。性交をしていない場合は、服用し忘れた分を服用し（この回のみ2錠）、以降は通常どおり服用してください。また性交をする場合は、この日から9日間はコンドームを使用してください。
第10－17日目分の薬：　服用し忘れた分を服用し（この回のみ2錠）、以降は通常どおり服用してください。また、この日から9日間以内に性交をする場合は、コンドームを使用してください。
第18-24日目分の薬：　服用し忘れた分は破棄し、ただちに新しいコースを最初から開始してください。また、この日から9日間以内に性交をする場合は、コンドームを使用してください。
第25-26日目分の薬：　服用し忘れた分を服用し（この回のみ2錠）、以降は通常どおり服用してください。追加の避妊方法は不要です。
第27-28日目分の薬：　服用し忘れた分は破棄し、以降は通常どおりに服用してください。追加の避妊方法は不要です。

●2錠以上服用し忘れた場合
医者に相談してください。

もし、新しいサイクルを開始し忘れた場合、もしくは第3-9日目服用分を飲み忘れた場合は、既に妊娠する可能性（服用し忘れた日より前7日間以内に性交をした場合）があるので、医者に相談してください。

クライラを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
頭痛、腹痛、吹き出物、無月経、胸部不快感、生理痛、重篤な不規則出血、体重増加、真菌感染症、膣カンジダ症、膣感染、食欲亢進、抑うつ、ゆううつ感、性欲減退、精神障害、気分変動、めまい、高血圧、片頭痛、下痢、吐き気、嘔吐、脱毛、そう痒、発疹、乳房肥大、乳房のしこり、子宮頚部形成異常、機能不全性性器障害、性交時痛、乳腺線維膿胞症、重い生理、月経不順、卵巣嚢胞、骨盤痛、月経前症候群、子宮内部成長、膣分泌物、外陰膣乾燥、過敏症、むくみ、体重減少、カンジダ感染、単純ヘルペス、眼ヒトプラズマ症候群、でんぷう（皮膚真菌感染症）、尿路感染、膣の細菌性炎症、外陰部および膣の真菌感染、体液うっ滞、トリグリセリド増加、情緒不安定、攻撃性、不安感、不快感、性欲増進、神経質、情動不安、睡眠障害、ストレス、注意力欠如、しびれ感、コンタクトレンズ過敏症、出血性静脈瘤、顔面紅潮、低血圧、静脈痛、便秘、消化不良、胸やけ、肝ALTの増加、限局性結節性過形成、皮膚アレルギー反応、肝斑および色素沈着障害、多毛症、皮膚炎、神経皮膚炎、フケ・脂漏症などの皮膚障害、背痛、筋けいれん、重感、良性乳房結節、乳房嚢胞、性交時出血、膣部灼熱感、性器出血、膣臭、外陰膣不快感、リンパ節腫大、胸痛、疲労感、慢性体調不良、不正出血、無月経

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