塩酸セレギリン(Selegiline)

セルギン （塩酸セレギリン） 5mg　(10錠)　1980 円
Selgin (Selegiline) - 5mg (10 Tablets)

インド

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※セルギンは、レボドパ含有製剤と併用してください。

通常、成人は1日1回2.5mgを朝食後服用から開始し、2週ごとに1日量として2.5mgずつ増量し、最適服用量を定めて維持量とします（標準維持量1日7.5mg）。
・1日量が5mg以上の場合は、朝食および昼食後に分割服用します。
・ただし、1日量が7.5mgの場合は朝食後5mgおよび昼食後2.5mgを服用してください。
・年齢、症状に応じて適宜増減しますが、1日10mgを超えないようにしてください。

セルギン5mgの主成分である塩酸セレギリンは、パーキンソン病の治療に有効な薬で、世界80ヵ国以上で使われています。
日本では『過去のレボドパ含有製剤治療において、充分な効果が得られていない（Yahr重症度ステージI-IV）』パーキンソン病に対して、レボドパ含有製剤との併用療法にのみ使用されており、単剤使用はされていません。

パーキンソン病は50歳以降の中高年に多くみられ、脳の一部の神経細胞が徐々に変性・脱落していく病気です。
手足のふるえ、筋肉のこわばり、動作のにぶり、姿勢のバランスがとりにくくなる、などの症状を主症状とし、便秘、排尿障害、発汗異常などの自律神経系の症状や抑うつなど精神系の症状もみられることがあります。
その原因はいまだに解明されておらず、根治させる治療法こそありませんが、決して致死的な病気でも寿命の長さに関わるような病気ではなく、薬によって症状をコントロールすることが可能です。

パーキンソン病の発病に大きく関与しているとされるドパミンとは筋肉、ホルモン調節、感情や意欲などに関与している脳内のモノアミン作動性神経伝達物質です。
ドパミン作動性ニューロンの前シナプスから放出され、後シナプスにあるドパミン受容体に結合することによってその機能を発揮しますが、受容体に結合しなかったものは再利用のためにドパミントランスポーターによって取り込まれるか、シナプス間に存在するモノアミン酸化酵素（MAO）によって分解され神経伝達作用を失います。
ドパミンの減少は線状体におけるドパミンとアセチルコリンの均衡の崩れを引き起こし、興奮性のアセチルコリンの機能を亢進させます。
このことにより筋肉の正常な随意運動が起こらなくなり、振戦、筋固縮、動作緩慢、姿勢反射障害などのパーキンソン病の主症状が発症するとされています。

塩酸セレギリンは受容体に結合せずにシナプス間に存在しているドパミンを分解するモノアミン酸化酵素（MAO）Bの働きを阻害することによって、シナプス間に存在するドパミンの量を増加させる作用があります。
モノアミン酸化酵素（MAO）にはA（MAO-A）とB（MAO-B）の2種類がありますが、塩酸セレギリンはドパミン分解作用のあるモノアミン酸化酵素（MAO） Bに高い親和性を持ち、その活性化された部分やFDA（フラビンアデニンジヌクレチオド）補因子に不可逆的に結合します。
この結合により酵素の構造が変化させられ、従来の酸化還元反応が不可能になることから、ドパミンの分解が阻害され、ドパミン量の減少を抑制します。
さらにドパミンの再取り込み阻害作用もあるとされ、ドパミン量が減るのをさらに抑制し、パーキンソン病の症状を改善するとされています。

セルギン5mgの主成分である塩酸セレギリンは、主にレボドパ含有製剤との併用により効果を発揮する薬です。

レボドパはパーキンソン病の治療薬のひとつです。
レボドパは脳内関門を通過し脳内でドパミンに変化することで脳内のドパミン量を増やす働きをします。
効果が高く、副作用が少ないためパーキンソン病の治療薬においてこれに勝る薬はないといわれています。
しかし外部からレボドパを摂取してもそのほとんどが体内で代謝されてしまうという欠点があり、また実際に脳まで届く量は少ない上に効果が短く、食事の影響を受けやすいことから1日を通して血中濃度を保つことが困難とされています。
さらに長期間服用により効果が減弱（wearing off）するといった問題もあります。

セルギン5mgには直接ドパミンの量を増やす作用はありませんが、レボドパ含有製剤との併用療法によって増加させられたドパミンの分解を抑制し、その機能を持続させる働きをします。
その結果レボドパ療法の問題点であるとされるレボドパの効果持続時間の短縮が改善され、パーキンソン病特有の症状を効果を発揮するとされています。

また初期にセレギリンを単剤服用すると、レボドパの導入を約1年遅らせることができ、さらにパーキンソン病の進行を遅らせることができるとも言われています。

日本ではマイラン（マイラン製薬）、エフピーOD（エフピー）、タイヨー（大洋薬品）、アメル（共和薬品）の名前で販売されています。

海外ではEldepryl、Zelaparなどの名前で販売されています。

セルギン5mgと三環系抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩など）との併用はしないでください。
またセルギン5mgの服用を中止してから三環系抗うつ剤の服用を開始するには少なくとも14日間の間隔をおいてください。

セルギン5mgは容量の増加とともにMAO-Bの選択的阻害効果が低下し、非選択的MAO阻害による危険性があり、またさらなる効果が認められないため、1日10mgを超える用量は服用しないでください。

以下の場合、セルギン5mgを絶対に服用しないでください。
・セルギン5mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

・ペチジン塩酸塩を服用中の人：　高度の興奮、精神錯乱などの発現が報告されています。

・非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤（塩酸サフラジン）を服用中の人：　高度の起立性低血圧の発現が報告されています。

・統合失調症またはその既往歴のある人：　精神症状の悪化が報告されています。

・覚醒剤、コカインなどの中枢興奮薬の依存またはその既往歴のある人

・三環系抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩など）を服用中あるいは中止後14日間の人

・選択的セロトニン再取り込み阻害剤（フルボキサミンマレイン酸など）またはセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ミルナシプラン塩酸塩）を服用中の人

以下の場合、セルギン5mgを慎重に服用してください。
・重篤な肝障害のある人：　セルギン5mgの代謝が抑制され、毒性が大幅に増強される可能性があります。

・重篤な腎障害のある人：　セルギン5mgの代謝物が蓄積され、その代謝物による中枢作用が生じる可能性があります。

・高用量のレボドパ服用を受けている人：　副作用発現率が高くなります。

・高齢者：　起立性低血圧が現れやすくなります。

・心・脳循環器系障害のある人：　イギリスにおいて、レボドパ単独群と塩酸セレギリン服用後においてレボドパを併用服用した群を比較した試験において、レボドパ単独群に対して塩酸セレギリン服用後にレボドパ併用服用した群に心・脳循環器系障害による死亡が多かったと報告されています。

・狭心症のある人：　セルギン5mgにより増悪する可能性があります。

【重要な基本的注意】
・服用にあたっては、過去のレボドパ含有製剤治療において充分な効果が得られなかった人に使用してください。

・セルギン5mgは世界各国で既に広く使用され、今までの治療では充分改善のみられなかった固縮や無動にさらなる改善がみられ、1日の中で症状変動を和らげる効果が得られています。

・動悸、脈の乱れ、胸の痛み、手足のまひやしびれなど、心房や脳の異常を示すような副作用が出た場合には医師の診断を受けてください。

・セルギン5mgの服用中は、定期的に効果が持続していることを確認し、併用効果が消失している場合は使用を中止してください。

・レボドパ含有製剤との併用により、レボドパの副作用が増強されることがあります。セルギン5mgの服用は少量から開始し、観察を充分に行ない慎重に維持量まで増量してください。
維持量服用後、レボドパとセルギン5mgの併用効果と思われる不随意運動、幻覚、妄想などが現われた場合は、レボドパの減量を実施してください。それでもなお症状の軽減がみとめられない場合は、セルギン5mgの減量・休薬など適切な処置を行なってください。

・めまい、注意力、集中力、反射機能などの低下が起こることがあるため、自動車の運転、機械の操作、高所作業など危険を伴う作業に従事しないように注意してください。

レボドパ含有製剤引併用者に対するセルギン5mgの単独服用による有効性は確立していません。

妊娠中の服用に関する安全性は確立していないため、妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

動物実験で、乳汁中への移行が報告されているため、セルギン5mgの服用中は授乳を避けてください。

小児に対する安全性は確立していません。

セルギン5mgの過剰服用により、MAO-Bの選択的阻害作用が低下し、非選択的MAO阻害による副作用が発全することがあると考えられるため、以下の人は状態に充分注意してください。
・過剰服用により、精神神経系、循環器、超高熱、呼吸抑制と不全、下胸部痛、開口障害などの症状が現われた人：　ドパミンおよびノルアドレナリンの作用を増強するおそれがあります。

・高血圧症のある人、褐色細胞腫のある人、緑内障のある人、糖尿病のある人

過量連用により、以前性発現の可能性があります。

以下の薬剤とセルギン5mgを、絶対に併用しないでください。
・ペチジン塩酸塩（オピスタンなど）：　高度の興奮、精神錯乱などの発現が報告されています。

・非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤（塩酸サフラジン）：　高度の起立性低血圧の発現が報告されています。

・三環系抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩など）：　高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化および筋強剛といった副作用が現われ、さらに死亡例が報告されています。

・選択的セロトニン再取り込み阻害剤（フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物、塩酸セルトラリンなど）、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ミルナシプラン塩酸塩）：　両薬剤の作用が増強される可能性があるので、セルギン5mgの服用を中止してから選択的セロトニン再取り込み阻害剤の服用を開始するには、少なくとも14日間の間隔をおいてください。
またセルギン5mgに切り替える場合にはフルボキサミンマレイン酸塩は7日間、パロキセチン塩酸塩水和物および塩酸セルトラリンは14日間、ミルナシプラン塩酸塩は2-3日間の間隔をおいてください。

以下の薬剤とセルギン5mgを併用する場合、充分に注意してください。
・肝臓のチトクロームP-450 2D6および3A4の阻害作用を有する製剤（シメチジン、キニジン硫酸塩水和物、ハロペリドール、エリスロマイシン、ジョサマイシン、クラリスロマイシン、イトラコナゾール、フルコナゾール、ミコナゾール、クロトリマゾール、エチニルエストラジオール、ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩など）：　セルギン5mgの作用、毒性が大幅に増強される可能性があります。

・レセルピン誘導体（レセルピンなど）、フェノチアジン系薬剤（プロクロルペラジン、クロルプロマジン、ペラジンなど）、ブチロフェノン系薬剤（ブロムペリドールなど）、スルピリド、メトクロプラミド：　セルギン5mgの作用が減弱される可能性があります。

・トラゾドン塩酸塩：　相互作用は明らかになっていませんが、トラゾドン塩酸塩の中止直後あるいは併用する場合には、セルギン5mgの服用量を徐々に増加するなど慎重に服用を開始してください。

・交感神経興奮剤（エフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリン塩酸塩、塩酸フェニルプロパノールアミン含有医薬品）：　血圧上昇、頻脈などの発現が報告されています。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

セルギンを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
不随意運動、めまい、ふらつき、興奮、精神症状、ジストニア（筋緊張異常）、構音障害、不安、歩行異常、頭痛、頭重感、不眠、眠気、体のこわばり、しびれ、多夢、緊張低下、うつ症状、悪心、嘔吐、食欲不振、口渇、胃痛、腹痛、便秘、下痢、起立性低血圧、動悸、高血圧、不整脈、心電図異常、低血圧、血圧変動、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、発疹、排尿困難、白血球減少傾向、視野狭窄、むくみ、胸痛（胸部不快感）、倦怠感、ほてり、味覚異常、多汗、気分不良、疲労感、発熱、のぼせ、血清CK（CPK）上昇、悪寒、体重減少、自覚症状悪化、味覚低下、舌の違和感、腰痛、意欲低下

極稀に起こる重篤な副作用
幻覚、妄想、錯乱、せん妄、狭心症、悪性症候群、低血糖、胃潰瘍

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