セロビッド・インヘラー分とした長時間作用型β2受容体刺激薬です。
その薬物作用は、喘息発作時治療薬（リリーバー）として使用される短時間作動型β2受容体刺激薬と同じですが、即効性に欠け、持続性に優れていることから気管支喘息長期管理薬（コントローラー）として使用されています。
気管支喘息とはアレルゲンや刺激に対する細胞の免疫機能によって引き起こされる慢性的可逆性気道閉塞性で、発作時の喘鳴と呼吸苦を特徴とする疾患です。
日本での有病率は人口の約3%～5%、世界中では約3億人が罹患者であるとされ、その数は年々増加しています。
症状が現れない平常時と激しい発作時の2つの状態が存在し、激しい発作時には呼吸困難、喘鳴、胸が締め付けられるなどの症状が現れます。
喘息の発作時には気道細胞の炎症によって気道平滑筋が緊縮し、それによる可逆性気道閉塞のために呼吸困難が起こります。
重篤な発作になると命に関わるケースもあり、従来の治療では発作症状を抑えて気道を確保することが第一とされ、発作時の気管支拡張薬の使用や発作を起こすアレルゲンの除去に重点がおかれていました。
しかし近年の研究により気管支喘息の発作の原因が患者のアレルゲン吸入反応による慢性的な気道炎症によるものであることが判明したため、平常時における気道過敏性による過剰炎症を抑制し、その抑制状態を維持していくことが喘息治療において重要であるとされるようになりました。
これらのレリーバー薬は発作症状を軽減する目的でのみ用いられており、喘息そのものを改善するものではありません。
長期管理薬（コントローラー）は慢性化している気道炎症の抑制により、炎症を起こす要因となる気道過敏性を改善することにあります。
また、気道の過剰炎症が抑制された状態を維持にすることによって喘息発作の予防が可能になり、気道過敏性が改善されることで発作時の症状を軽減するなど長期間にわたっての病状のコントロールが目的となります。
喘息治療においてはこのような長期管理薬（コントローラー）と発作治療薬（リリーバー）の使い分けが必要不可欠となっています。
セロビッド・インヘラーの有効成分であるサルメテロールキシナホ酸塩は、気管支平滑筋に多く存在しているアドレナリンβ2受容体を刺激し、気道周辺の平滑筋を弛緩させることによって気管支拡張作用をもたらします。
また、アデニル酸シクラーゼという細胞間にある酵素を刺激し、環状アデノシン一リン酸(cAMP)という二次伝達物質を合成して気管支拡張作用と細胞（特に肥満細胞）からの即時型過敏症を触媒するヒスタミン、ロイコトリエン、プロスタグランジン D2などの物質の生成を長時間制御する作用も持ち合わせています。
サルメテロールキシナホ酸塩は構成に長い脂溶性のチェーンを持ち、エキソサイトという受容体の非活性結合部位に結合します。
薬剤分子部が受容体の活性部位と遊離と再結合を繰り返す中で、まず肺胞の細胞膜へと拡散、その後ゆっくりと細胞外のβ2受容体に作用するため即効性こそありませんが、薬効力の持続性が4～6時間のみの短時間作用型β2受容体刺激薬と比べて12時間と優れています。
喘息治療薬として使用されているβ2受容体刺激薬は比較的選択性であるため、心筋に多く存在するβ1受容体をも刺激してしまい、心脈管系への悪影響の可能性が指摘されています。
サルメテロールキシナホ酸塩はほかの短時間作用型β2受容体刺激薬と比較してβ2受容体への選択性が約50倍高いという報告もありますが、完全β2受容体選択制ではありません。
現在のところはβ1受容体に全く作用しないβ2受容体刺激薬は存在しません。
