酢酸フレカイニド(Flecainide Acetate)

 

タンボコール （酢酸フレカイニド） 100mg　(60錠)　12580 円
Tambocor (Flecainide Acetate) - 100mg (60 Tablets)

 

ニュージーランド・オーストラリア市場向け

 

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

【発作性上室性不整脈】
通常、成人は服用開始量として1回50mgを1日2回、12時間毎に経口服用します。
必要に応じて増量しますが、1日の最大服用量は300mgとします。

・増量は最低でも４日間の間隔を開けて、100mg（1回50mgの1日2回服用）ずつ行ってください。

 

【心室性不整脈】
通常、成人は服用開始量として1回100mgを1日2回、12時間毎に経口服用します。
1日の最大服用量は400mgとします。

・増量は最低でも４日間の間隔を開けて、100mg（1回50mgの1日2回服用）ずつ行ってください。

・服用後3-5日で、不整脈の抑制が維持できる量まで徐々に減量していくことが推奨されています。

 

【小児の頻脈性不整脈（発作性心房細動・粗動、発作性上室性、心室性）】
通常、6ヵ月以上の乳児、幼児、小児は1日50-100mg／体表面積を、1日2-3回に分けて経口服用します。
年齢、症状により適宜増減しますが、1日の最大服用量は200mg／m2とします。

通常、6ヵ月未満の乳児は、1日50mg／体表面積を、1日2-3回に分けて経口服用します。
年齢、症状により適宜増減しますが、1日の最大服用量は200mg／m2とします。

 

※腎機能障害の人
重篤な腎機能障害のある人の1日最大服用量は100mgまたは50mgｘ2回とします。

※房室結節回帰性頻拍（ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群および副伝導路の類似状態に起因する不整脈）、日常生活に支障をきたす発作性心房細動の人でタンボコール100mgによる治療を受ける場合は、病院または専門医の指導の下で服用することが推奨されています。旧来のVaughan Williams分類の「1c群」に属します。強力な抗不整脈作用がある反面、新たな不整脈を誘発したり、心臓の機能を低下させるおそれがあります。

 

タンボコール100mgは、不整脈を治療する抗不整脈剤です。

不整脈は、平常時における心臓の鼓動が一定ではなくなる状態で、脈拍が速くなる場合もあれば、遅くなる場合もあり、一般的には、正常な脈拍数を毎分50-100として、この数値から外れるものを指します。その原因と考えられているのが脈拍をコントロールする心臓の刺激伝導系の不調です。
心臓は筋肉でつくられている臓器で、この筋肉にかすかな電気信号が流れることで興奮し、動いています。しかしこの電気信号が何らか原因により正しく心臓に伝わらず、鼓動が乱れることで不整脈が起こります。一般的には高齢者がなりやすく、また心筋梗塞などの心臓病のある人や高血圧の人のほか、飲酒、喫煙、ストレスなどでも起こりやすいと言われています。

このうち脈が速くなる不整脈を、頻脈型不整脈と呼びます。さらにこの頻脈型不整脈は、心臓の心房が無秩序に細かく振動する心房粗動や心房細動、突然に脈拍が異常に速くなる発作性頻拍、また心室に問題があるために起こる心室頻拍、さらに心室頻拍から移行した悪性度の高い心室細動などに分けられます。
一方、脈が遅くなった状態を徐脈型不整脈と呼び、洞結節の機能低下により脈が遅くなる洞不全症候群と、心房から心室への刺激が遅れるまたは伝わらなくなる洞室ブロックなどに分類されています。
このほか不整脈には、心臓の収縮周期が一瞬狂う期外収縮があり、さらにその発生する部位により、心房性期外収縮、心室性期外収縮、接合部期外収縮などがあります。

不整脈の治療には、抗不整脈薬による薬物療法、外科療法、ペースメーカーや除細動器の体内への植え込みなどの方法が行なわれます。このうち抗不整脈薬は主に頻脈性不整脈の治療に使用され、カルシウム拮抗薬、β（ベータ）遮断薬、強心薬など、その作用によりさまざまですが、タンボコール100mgは、ナトリウムチャネル遮断薬に属する薬です。

心筋細胞では、細胞膜を境にしてカリウムイオン、ナトリウムイオン、カルシウムイオンなどの電解質イオンが存在しており、各イオンが通過できる専用出入り口であるイオンチャネルが開いてそれぞれのイオンが出入りすると、その濃度差で電気が起こり、心臓が収縮します。この電気の通り道を刺激伝導系と言いますが、不整脈においては、心臓の刺激伝導系の電気の流れが異常をきたした状態になっています。
心筋の刺激伝達系に作用してこの異常な電気の流れを鎮め、心臓の興奮伝導を遅らせることで不整脈の症状を抑えるのがタンボコール100mgです。
有効成分の酢酸フレカイニドが、心筋のナトリウムチャンネルを遮断し、強い作用を発揮するため、ナトリウムで電気が起こる心房筋や心室筋が原因で起こる心室期外収縮や心室頻拍に対して特にすぐれた効果を示します。

またタンボコール100mgは、日本で初めて小児性頻脈性不整脈に対する適応が認められた、ナトリウムチャンネル遮断薬でもあります。

 

日本、アメリカ、ヨーロッパの心房細動ガイドラインにおいて、基礎疾患のない発作性心房細動に対する第一選択薬として承認されています。

欧米では小児頻脈性不整脈（発作性心房細動・粗動、発作性上室性、心室性）に対する標準的な薬剤として使用されています。

酢酸フレカイニドを有効成分とした薬には、タンボコール錠、及びタンゴコール静注（エーザイ）があり、また海外ではFlecaine、Trabocorなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、タンボコール100mgを絶対に服用しないでください。
・うっ血性心不全のある人：　タンボコール100mgは陰性変力作用を有し、心不全症状をさらに悪化させることがあります。

・高度の房室ブロック、高度の洞房ブロックのある人：　タンボコール100mgは房室伝導、洞室伝導を抑制する作用を有し、刺激伝導をさらに悪化させることがあります。

・心筋梗塞後の無症候性心室性期外収縮あるいは非持続型心室頻拍のある人：　突然死に関する臨床試験（CAST）の結果、このような人ではタンボコール100mgの服用により死亡率が増加するとの報告があります。

・妊婦または妊娠している可能性のある人

・リトナビルを服用中の人

・チオリダジンを服用中の人

 

【慎重服用】
・基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症など）のある人：　タンボコール100mgは陰性変力作用を有し、心機能を悪化させることがあります。

・高齢者：　一般に肝・腎機能が低下していることが多く、また体重が少ない傾向があるなど、副作用が発現しやすいので慎重に服用してください。

・刺激伝導障害（房室ブロック、洞室ブロック、脚ブロックなど）のある人：　タンボコール100mgは房室伝導、洞室伝導などを抑制する作用を有し、刺激伝導をさらに悪化させることがあります。

・著明な洞性徐脈のある人：　タンボコール100mgは洞結節機能を抑制することがあります。

・うっ血性心不全の既往歴のある人：　タンボコール100mgは陰性変力作用を有し、心機能を悪化させることがあります。

・肝機能障害のある人：　タンボコール100mgは肝臓で代謝されるため、このような人においては過量服用になるおそれがあります。

・重篤な腎機能障害のある人：　タンボコール100mgは腎臓から排泄されるため、このような人では過量服用になるおそれがあります。

・血清カリウム低下のある人：　このような人では催不整脈作用が生じやすく、高度の不整脈に発展するおそれがあります。

 

【重要な基本的注意】
・タンボコール100mgは、ほかの抗不整脈薬が使用できないか、または無効の場合のみ使用を考慮してください。

・タンボコール100mgの服用に際しては、頻回に状態を観察し、心電図、脈拍、血圧、心胸比を定期的に調べてください。PQの延長、QRS幅の増大、QTの延長、徐脈、血圧低下などの異常所見が認められた場合には、直ちに減量または服用を中止してください。
特に、以下の場合には少量から服用を開始するなど充分に注意するとともに、頻回に心電図検査を実施してください。

1．基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症など）があり、心不全を来たすおそれのある人：　タンボコール100mgは陰性変力作用を有し、心機能を悪化させることがあります。また、心室性不整脈の人が服用する場合には、心室頻拍、心室細動などが発現するおそれが高いので、開始後1-2週間は入院してください。

2．高齢者：　副作用が発現しやすいので、充分に注意してください。また、心室性不整脈の人が服用する場合には、入院して開始することが望ましいとされています。

3．ほかの抗不整脈との併用：　有効性、安全性が確立していません。

4．腎機能障害のある人：　タンボコール100mgは腎臓からの排泄により体内から消失する薬剤であり、血中濃度が高くなりやすいとされています。

・重篤な腎障害（クレアチニンクリアランスが20ml／分以下）を伴う人では、血漿中濃度が予測以上に上昇する可能性があるので、1日量として100mgを超えないことが望ましいとされています。

・タンボコール100mgは心臓ペーシング閾値を上昇させる可能性があるので、恒久的ペースメーカー使用中、あるいは一時的ペーシング中の人は充分注意して服用してください。また、ペースメーカー使用中の人が服用する場合は、適当な間隔でペーシング閾値を測定してください。異常が認められた場合には、ただちに減量または服用を中止してください。
・1日用量200mgを超えて服用する場合、血漿中濃度が予測以上に上昇し、副作用発現の可能性が増大するので注意してください。

・タンボコール100mgによる催不整脈は服用初期や増量時に現われることが多いので、充分に注意してください。

・発作性心房細動・粗動の人が服用する場合には、発作停止時に洞停止、洞不全症候群の誘発の危険性が高くなるので、充分に注意してください。

・タンボコール100mgの服用中に、めまい、ふらつきなどの精神神経系症状が発現し、増悪する傾向にある場合には、直ちに減量または服用を中止してください。

・タンボコール100mgでブルガダ症候群に特徴的な心電図変化（右脚ブロックおよび右側胸部誘導のST上昇）が顕在化したとの報告があるので、それに伴う心室細動、心室頻拍、心室性期外収縮などの発現に注意してください。

・母乳および乳製品の摂取により、タンボコール100mgの吸収が抑制され、有効性が低下するおそれがあるので、特に乳幼児に使用する場合には充分注意してください。また、母乳および乳製品の摂取中止時には、タンボコール100mgの血中濃度の上昇に充分注意してください。

 

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・小児などにタンボコール100mgを使用する場合、小児などの不整脈治療に熟練した医師の監督の下で使用してください。基礎心疾患のある心房粗動および心室頻拍では、有益性がリスクを上回ると判断される場合にのみ服用してください。

 

乳汁中へ移行することが報告されているので、授乳中の人は服用を避け、やむを得ず服用する場合は授乳を避けてください。

心筋梗塞後の無症候性心室性期外収縮あるいは非持続型心室頻拍を対象として突然死に関する臨床試験（CAST）を実施した結果、タンボコール100mg服用中群の死亡率は服用していないグループよりも高かったとの報告があります。

 

以下の薬剤とタンボコール100mgは、絶対に併用しないでください。
・リトナビル（ノービア）：　不整脈、血液障害、けいれんなどの重篤な副作用を起こすことがあります。

・チオリダジン（メレリル）：　QT延長、心室性不整脈などの重篤な心血管系の副作用が現われるおそれがあります。

以下の薬剤とタンボコール100mgを併用する場合、注意してください。
・ジギタリス配糖体（ジゴキシン、ジギトキシン、デスラノシドなど）：　相手薬剤の血中濃度が上昇することがあります。

・β遮断薬（プロプラノロール塩酸塩など）：　心機能低下や房室ブロックが現われることがあります。また、プロプラノロールとの併用においては、タンボコール100mgならびにプロプラノロールの血中濃度が上昇することがあります。

・パロキセチン塩酸塩水和物：　タンボコール100mgの血中濃度が上昇するおそれがあります。
・シメチジン、キニジン硫酸塩水和物：　タンボコール100mgの血中濃度が上昇することがあります。

・フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン：　タンボコール100mgの血中濃度が低下することがあります。

・アミオダロン塩酸塩：　タンボコール100mgの血中濃度が1.5倍に上昇するとの報告があるので、タンボコール100mgを2/3に減量してください。

・Ca拮抗剤（ベラパミル塩酸塩など）：　心機能低下や房室ブロックが現われることがあります。

・塩酸リドカイン、プロカインアミド塩酸塩：　実験的不整脈モデルにおいて、抗不整脈活性あるいは毒性症状が増強するとの報告があります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

タンボコール100mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
PQ・QRS・STの延長、胸部不快感、動悸、むくみ、その他の徐脈、血圧低下、血圧上昇、心房細動、胸痛、めまい、ふらつき、頭痛、頭重、ふるえ、眠気、手足のしびれ感、耳鳴、悪心、嘔吐、腹痛、腹部膨満感、口渇、食欲不振、下痢、便秘、消化不良、口内炎、呼吸困難、複視、羞明、視力異常、霧視、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、総ビリルビン値上昇、BUN上昇、血清クレアチニン上昇、そう痒、発疹、白血球増多、ヘモグロビン・ヘマトクリット値増加、倦怠感、舌のしびれ感、顔面潮紅、頻尿などの排尿障害、苦味感、発汗、味覚異常

極稀に起こる重篤な副作用
心室頻拍、心室細動、心房粗動、高度房室ブロック、一過性心停止、洞停止、心不全の悪化、アダムス・ストークス発作、肝機能障害、黄だん

 

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