カルバマゼピン(Carbamazepine)

 

テグレトール 400 （カルバマゼピン）400mg　(100錠)　6700 円
Tegretol (Carbamazepine) - 400mg (100 Tablets)

テグレトール CR 200 （カルバマゼピン） 200mg　(100錠)　4090 円
Tegretol CR 200 (Carbamazepine) - 200mg (100 Tablets)

テグレトール CR 400 （カルバマゼピン） 400mg　(100錠)　8380 円
Tegretol CR 400 (Carbamazepine) - 400mg (100 Tablets)

ゼプトル （カルバマゼピン） 200mg　(10錠)　300 円
Zeptol (Carbamazepine) - 200mg (10 Tablets)

テグレトール200（カルバマゼピン）200mg　(100錠)　3500 円
Tegretol (Carbamazepine) - 200mg (100 Tablets)

 

ニュージーランド・オーストラリア市場向け

 

Novartis Limited

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

【精神運動発作、てんかん性格およびてんかんに伴う精神障害、てんかんのけいれん発作、強直間代発作（全身けいれん、大発作）の場合】

通常、成人は最初1日100-200mgを１-2回に分けて経口服用することから始め、2週間毎に100-200mgずつ効果が現われるまで徐々に増量していきます。
維持量としては1日2-3回、1回400mgを服用するのが一般的とされています。

・4歳未満の小児：
1日20-60/mgの経口服用から開始し、1日おきに20-60/mgずつ徐々増量していきます。
・4歳以上の小児： 1日100mgの服用から開始し、　毎週100mgずつ徐々に増量していきます。
維持量としては以下のような1日10-20mg/kgの服用が適切とされています。
・1歳未満：　1日100-200mg
・1-5歳：　1日200-400mg
・6-10歳：　1日400-600mg
・11-15歳：1日600-1000mg

【そう病、そううつ病のそう状態、統合失調症の興奮状態の場合】
通常、成人は最初1日200-400mgを1-2回に分けて経口服用します。効果が現われるまで通常1日600mgまで徐々に増量します。

・症状により1日1200mgまで増量することができます。

【三叉神経痛の場合】
通常、成人は最初1日200mg-400mgから始め、効果が現われるまで徐々に増量します。通常1日200mgまでを3-4回の分割経口服用します。

・症状により1日1600mgまで増量することができます。
・高齢者は1日2回、1回100mgの服用から開始することが推奨されています。

・テグレトールCR 400は噛みくだかずに小量の水と共に飲み込んでください。

 

テグレトールCR 400は、てんかんの部分発作、三叉神経痛、そう病などの治療薬です。

テグレトールCR 400の主成分であるカルバマゼピンの抗うつ剤としての歴史は古く、今からさかのぼること約50年前、1963年にスイスとイギリスで販売されました。
販売前に三叉神経痛にも効果があることが発見されたため、日本では1966年に向精神作用性てんかん治療剤、三叉神経治療剤として発売され、以来、てんかんの部分発作や三叉神経痛の治療に広く使われて続けています。
さらに1970年にはカルバマゼピンの抗そう作用が報告され、その後の臨床試験結果に基づき1990年にはそう病、躁うつ病の躁状態、統合失調症の興奮状態治療としての効能が追加されました。

てんかんは、脳のどの部分が過剰興奮を起こして発作が現われるかで分類され、脳全体で過剰興奮が起こるものを｢全般発作｣、一部分で起こるものを｢部分発作｣と言います。
発作開始時から意識喪失を伴うのが全般発作の特徴で、その症状は全身の筋肉の硬直や引きつりなどです。
また部分発作は、脳内の過剰興奮が起こる部位によって出る症状が異なりますが、体の一部に短期的な異常が生じたり、言語障害、発汗、精神発作などが現われます。
部分発作の後に全般発作の症状が現われる、二次性全般化発作に至る場合もあります。

これらの発作のうち、部分発作の治療に有効なのがテグレトールCR 400の主成分であるカルバマゼピンです。
その作用は脳神経細胞のNaチャネルを遮断することで神経細胞がやり取りする電気信号を阻害し、神経細胞の過剰興奮による複雑部分発作を抑えるとされています。
特に、精神的変調や意識障害、もうろう状態、ふるえなどの症状を持つ側頭葉てんかんに対して高い効果を示します。

テグレトールCR 400はてんかん以外に、三叉神経痛にも効果を発揮します。三叉神経痛は顔面の情報を脳に伝える役割をする三叉神経が原因で起こる顔面の痛みですが、詳しい原因はまだ解明されていません。
しかし臨床試験のデータに類似点が多いことから、てんかんと同じような理由で発現するという説が有力です。
現在のところ三叉神経痛に対する内服薬治療の第一選択薬としてカルバマゼピンが使用されるのが一般的で、実際優れた効果を現わす場合が多々ありますが、効力や副作用の問題から長期服用には適していない場合も多いようです。

またテグレトールCR 400は、抗てんかんの中で唯一｢三環系｣構造を持っている薬です。通常、三環系の薬はうつ病の治療薬として使われますが、カルバマゼピンの構造は抗うつ剤のイミプラミンと似ており、さらにうつ病、躁うつ病、統合失調症の興奮状態治療に使用されるリチウム製剤と同等の有効性、有用性を示し、効果発現はリチウム製剤よりも速いというデータもあります。
ほかに抗精神病薬に比べて、錐体外路症状(体の動きがうまくコントロールできなくなる症状)の副作用が少ないとも言われています。

 

てんかんの治療薬は、その症状に合わせて｢神経細胞の興奮性を抑制｣｢興奮性神経伝達系を抑制｣｢抑制性神経伝達系を増強｣などの薬がありますが、テグレトールCR 400は三環系構造を有する抗てんかん剤で、てんかんをはじめ、そう病、またてんかんと似たメカニズムで起こるとされている三叉神経痛にも有効な薬です。
主成分のカルバマゼピンが脳の中枢神経細胞に直接働きかけ、精神運動発作、強直間代発作や部分発作、特にてんかんの側頭葉部分の発作（主に自律神経症状、意識混濁を伴う動作停止・凝視、口部自動症、動作自動症などの症状）に優れた効果を発揮します。

三環系の薬は、脳内の神経伝達物質であるノルアドレナリンとセロトニンが神経細胞に吸収されるのを防ぐ作用があるため、これらの物質が不足することで起こるうつ症状の治療薬として主に利用されています。
そのため、テグレトールCR 400は抗てんかん薬としてだけではなく、気分安定剤としての作用も兼ね備えています。

さらにテグレトールCR 400には服用後のカルバマゼピンの血清中濃度を一定に保つ作用があるため、血清中濃度に依存した副作用の発現が起こりにくく、薬理作用が継続すると言う利点があります。

テグレトールCR 400の主成分であるカルバマゼピンを使用した薬には、レキシン（藤永製薬）、カルバマゼピン（共和薬品）、テレスミン（田辺三菱製薬）、テグレトール（ノバルティスファーマ）があります。

 

【重要な基本注意】
中毒性表皮壊死症やスティーブン・ジョンソン症候群といった重篤、且つ致命的な皮膚反応の発現がカルバマゼピンを用いた治療において報告されています。
これらの重篤な症状の発症率は白人においては1000人中において約1-6人とされていますが、アジア人においては発症率がその10倍になるともいわれています。
そのためカルバマゼピンの使用の影響による発疹がみられた場合には、カルバマゼピンの使用を停止する必要があります。
また、症状によって中毒性表皮壊死症やスティーブン・ジョンソン症候群が疑われる場合、カルバマゼピンを用いた治療の継続はせず、他の薬剤による治療が必要となります。

カルマバマゼピンの使用による中毒性表皮壊死症やスティーブン・ジョンソン症候群の発症は遺伝的マーカーヒト白血球抗原（組織適合抗原）HLA-B*1502と関連があるとされています。
そのため遺伝子的にリスクのある祖先を持つ人においてはカルバマゼピンの治療を開始する前にHLA-B*1502の有無を確認する必要があり、HLA-B*1502を有するとされる患者にはカルバマゼピンの薬理効果が危険性を上回るとされない限り、カルバマゼピンを用いた治療を開始するべきではないとされています。
カルバマゼピンの使用による中毒性表皮壊死症やスティーブン・ジョンソン症候群の発症の90%以上は治療開始後数カ月以内であるといわれています。
この情報に現在基づき、カルバマゼピンの治療を受けている患者で遺伝的に中毒性表皮壊死症やスティーブン・ジョンソン症候群の発症の可能性が高い人においては、スクリーニングの実施が必要となる場合も有ります。

カルバマゼピンの使用と再生不良性貧血や無顆粒球症の発症が関連付けられています。
薬剤によって血液に有害な反応が引き起こされたことのある患者においては骨髄抑制のリスクがあるとされています。
カルバマゼピンの使用によって骨髄抑制作用がみられた場合にはカルバマゼピンの使用を停止する必要があります。

カルバマゼピンを含めた抗精神病薬の使用によって自殺願望や自殺行為が増強されることがあるため、このような兆候がみられる患者においては注意深い経過の観察が必要となります。

また以下の場合、テグレトールCR 400を絶対に服用しないでください。
・テグレトールCR 400の成分または三環系抗うつ剤に対して過敏症の既往歴のある人
・重篤な血液障害のある人：　血液異常をさらに悪化させるおそれがあります。
・第II度以上の房室ブロック、高度の徐脈（50拍／分未満）のある人：　刺激伝導を抑制し、さらに高度の房室ブロックを起こすことがあります。
・ボリコナゾールを服用中の人：　ポリコナゾールの血中濃度が減少するおそれがあります。
・ポルフィリン症の人：　ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがあります。

以下の場合、テグレトールCR 400を慎重に服用してください。
・心不全、心筋梗塞などの心疾患または第I度の房室ブロックのある人
・排尿困難または眼圧亢進などのある人
・高齢者
・肝障害、腎障害のある人
・薬物過敏症の人
・甲状腺機能低下症の人

テグレトールCR 400服用に際してのその他の注意事項は以下のとおりです。
・連用中における服用量の急激な減少ないし服用の中止により、てんかん重積状態が現われることがあります。
・服用を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行なってください。
・高齢者、虚弱者の人は特に注意してください。
・連用中は定期的に肝・腎機能、血圧検査を行なうことが望ましいとされています。
・眠気、注意力・集中力・反射運動能力などの低下が起こることがありますので、服用中は自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事しないように注意してください。
・統合失調症の興奮状態への使用に際しては、抗精神病薬で充分な効果が認められない場合に使用してください。
・抗てんかん剤の服用により発作が悪化または誘発されることがあります。
・混合発作型あるいはテグレトールCR 400が無効とされている小発作（欠神発作、非定型欠神発作、脱力発作、ミオクロニー発作）の人がテグレトールCR 400を服用する場合は状態に注意し、発作が悪化あるいは誘発された場合はテグレトールCR 400の服用を徐々に減量し中止してください。
・眠気、悪心・嘔吐、めまい、複視、運動失調などの症状は過量服用の徴候であることが多いため、このような症状が現われた場合は徐々に減量してください。特に服用開始初期にみられることが多いので、低用量より服用を開始することが望ましいとされています。
・妊娠中にテグレトールCR 400を服用した人の中に、奇形（二分脊髄を含む）を有する児や発育障害の児を出産した例が多いとの疫学的調査報告があります。またテグレトールCR 400の単独服用に比べ、テグレトールCR 400とほかの抗てんかん剤（特にバルプロ酸ナトリウム）の併用では、口蓋裂、口唇裂、心室中隔欠損などの奇形を有する児の出産例が多いとの疫学的調査報告があるため（なお、尿道下裂の報告もあります）、妊婦または妊娠している可能性がある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ服用してください。 やむを得ず妊娠中に服用する場合は、可能な限りほかの抗てんかん剤との併用は避けることが望ましいとされています。

分娩前にテグレトールCR 400またはほかの抗てんかん剤と併用し連用した場合、出産後新生児に禁断症状（けいれん、呼吸障害、嘔吐、下痢、摂食障害など）が現われるとの報告があります。

妊娠中の服用により、新生児に出血傾向が現われることがあります。

妊娠中の服用により、葉酸低下が生じるとの報告があります。

母乳中にテグレトールCR 400の成分が移行することが報告されているため、授乳中の人は治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

ほかの抗てんかん剤に服用変更する場合は、増悪を防止するため、通常、ジアゼパムまたはバルビツール酸系化合物の併用を行なうことが望ましいとされています。

血清免疫グロブリン（IgA、IgGなど）の異常が現われることがあります。

男性の生殖能力障害と精子形成異常の報告があります。

テグレトールCR 400とほかの抗てんかん薬（フェニトイン、フェノバルビタール）との間に交差過敏症（過敏症症候群を含む皮膚過敏症）を起こしたとの報告があります。

コーラとテグレトールCR 400を同時に服用すると、テグレトールCR 400の血中濃度が増加する可能性があります。

 

以下の薬剤とテグレトールCR 400を絶対に併用しないでください。
・ボリコナゾール（ブイフェンド）：　ボリコナゾールの血中濃度が減少、作用が減弱するおそれがあります。

以下の薬剤とテグレトールCR 400を併用する場合、充分に注意してください。
・MAO阻害剤：　相互に作用が増強されるおそれがあります。
・炭酸リチウム：　精神神経症状（錯乱、粗大振戦、失見当識など）が現われたとの報告があります。
・メトクロプラミド：　神経症状（歩行障害、運動失調、眼振、複視、下肢反射亢進）が現われたとの報告があります。
・アルコール：　相互に作用が増強されるおそれがあります。
・中枢神経抑制剤（ハロペリドール、チオリダジン）：　相互に作用が増強されることがあります。
・利尿剤（ナトリウム喪失性）：　症候性低ナトリウム血症・SIADHが現われることがあります。
・イソニアジド：　イソニアジドの肝毒性を増強することがあります。またテグレトールCR 400の血中濃度が急速に上昇し、中毒症状（眠気、悪心・嘔吐、めまいなど）が現われることがあります。
・フルボキサミン、ベラパミル、ジルチアゼム、シメチジン、オメプラゾール、ダナゾール、ビカルタミド、キヌプリスチン・ダルホプリスチン、マクロライド系抗生物質（エリスロマイシン、クラリスロマイシンなど）、リトナビル、ダルナビル、アゾール系抗真菌剤（ミコナゾール、フルコナゾールなど）、アセタゾラミド：　テグレトールCR 400の血中濃度が急速に上昇し、中毒症状（眠気、悪心・嘔吐、めまいなど）が現われることがあります。
・クエチアピン：　クエチアピンの血中濃度が低下することがあります。 またテグレトールCR 400の代謝物の血中濃度が上昇することがあります。
・イトラコナゾール：　イトラコナゾールの血中濃度が低下することがあります。またテグレトールCR 400の血中濃度が上昇することがあります。
・クロバザム、パロキセチン：　これらの薬剤の血中濃度が低下することがあります。 またテグレトールCR 400の血中濃度が上昇することがあります。
・フェノバルビタール、リファンピシン：　テグレトールCR 400の血中濃度が低下することがあります。
・フェニトイン：　テグレトールCR 400の血中濃度が低下することがあります。またフェニトインの血中濃度を上昇または低下させることがあります。
・バルプロ酸：　バルプロ酸の血中濃度を低下させることがあります。またテグレトールCR 400およびテグレトールCR 400の代謝物の血中濃度が上昇またはテグレトールCR 400の血中濃度が低下することがあります。
・プリミドン：　相互に血中濃度が低下することがあります。またテグレトールCR 400の血中濃度が上昇することがあります。
・エファビレンツ、テオフィリン、アミノフィリン：　相互に血中濃度が低下することがあります。
・抗不安・睡眠導入剤（アルプラゾラム、ミダゾラム）、抗てんかん剤（ゾニサミド、クロナゼパム、エトスクシミド、トピラマート）、トラマドール、ブプレノルフィン、ブチロフェノン系精神神経用剤（ハロペリドールなど）、三環系抗うつ剤（イミプラミン、アミトリプチリン、ノルトリピチリンなど）、トラゾドン、ミアンセリン、セルトラリン、ミルタザピン、精神神経用剤（オランザピン、アリピプラゾール、リスペリドン、ブロナンセリン、クロザピン）、ドネペジル、フレカイニド、エレトリプタン、ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗剤（ニフェジピン、フェロジピン、ニルバジピンなど）、オンダンセトロン、副腎皮質ホルモン剤（プレドニゾロン、デキサメタゾンなど）、黄体・卵胞ホルモン剤、ソルフェナシン、クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）、免疫抑制剤（シクロスポリン、タクロリムス、エベロリムス）、抗悪性腫瘍剤（イリノテカン、イマチニブ、ゲフィチニブ、ソラフェニブ、スニチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ、ラパチニブ、トレミフェン、タミバロテン）、ドキシサイクリン、HIVプロテアーゼ阻害剤（サキナビル、インジナビル、ネルフィナビル、ロピナビルなど）、マラビロク、デラビルジン、エトラビリン、プラジカンテル、エプレレノン、シルデナフィル、ジエノゲスト、ジゴキシン、非脱分極性筋弛緩剤（パンクロニウムなど）：　これらの薬剤の作用を減弱することがあります。
・アセトアミノフェン：　アセトアミノフェンの作用を減弱することがあります。また肝障害が生じやすくなるとの報告があります。
・ラモトリギン：　ラモトリギンの血中濃度を低下させることがあります。
・セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品：　テグレトールCR 400の代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあります。
・グレープフルーツジュース：　テグレトールCR 400の代謝が抑制され血中濃度が上昇するおそれがあります。

 

速やかに医師に相談してください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして次回分から服用してください。
2回分を一度に服用することは絶対におやめください。

 

テグレトールCR 400を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

・主な副作用
血管炎、血管浮腫、呼吸困難、猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹、そう痒症、光線過敏症、じんましん、潮紅、色素沈着、ざ瘡、丘疹、多形結節症紅斑、紫斑、多毛、筋脱力、筋けいれん、関節痛、筋痛、ポルフィリン症、巨赤芽球性貧血、白血球増多、好酸球増多症、網状赤血球増過症、リンパ節腫脹、ALT（GPT）上昇、ALP上昇、γ-GTP上昇、AST（GOT）上昇、乏尿、尿閉、血尿、たんぱく尿、BUN、クレアチニン上昇、頻尿、幻覚（視覚、聴覚）、せん妄、知覚異常、インポテンス、末梢神経炎、口顔面ジスキネジー、舞踏病アテトーゼ、まひ症状、攻撃的行動、激越、意識障害、ふらつき、眠気、めまい、注意力・集中力・反射運動能力などの低下、立ちくらみ、抑うつ、頭痛・頭重、脱力、倦怠感、興奮、運動失調、不随意運動（ふるえ、アステリキシスなど）、言語障害、錯乱、異常眼球運動（眼球回転発作）、水晶体混濁、結膜炎、眼圧上昇、複視、霧視、調節障害、眼振、不整脈、刺激伝導障害、血圧低下、血圧上昇、すい炎、口内炎、舌炎、腹痛、食欲不振、悪心・嘔吐、便秘、下痢、口渇、ビタミンD・カルシウム代謝異常（血清カルシウムの低下など）、甲状腺機能検査値の異常（T4値の低下など）、血清葉酸値低下、女性化乳房、乳汁漏出、プロラクチン上昇、低ナトリウム血症、骨軟化症、骨粗鬆症、聴覚異常（耳鳴、聴覚過敏、聴力低下、音程の変化など）、脱毛、コレステロール上昇、トリグリセリド上昇、CK（CPK）上昇、体液貯留、免疫グロブリン低下(（gA、IgGなど）、CRP上昇、発熱、味覚異常、むくみ、発汗、体重増加、感冒様症状（鼻咽頭炎、せきなど）

・極稀に起こる重篤な副作用
再生不良性貧血、汎血球減少、白血球減少、無顆粒球症、貧血、溶血性貧血、赤芽球癆、血小板減少、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、中毒性表皮壊死症（ライエル症候群）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）、SLE様症状（蝶形紅斑などの皮膚症状、発熱、関節痛、白血球減少、血小板減少、抗核抗体陽性など）、過敏症症候群（初期症状として発熱、発疹の後、リンパ節腫脹、関節痛、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現、肝脾腫、肝機能障害などの臓器障害を伴う遅発性の過敏症状）、肝機能障害、黄だん、急性腎不全（間質性腎炎など）、PIE症候群、間質性肺炎、血栓塞栓症（肺塞栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎など）、アナフィラキシー反応（じんましん、血管浮腫、循環不全、低血圧、呼吸困難など）、うっ血性心不全、房室ブロック、洞機能不全、徐脈、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）、無菌性髄膜炎、悪性症候群（発熱、意識障害、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗など）

 

2015-05-05
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2013-04-30
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