塩酸テラゾシン(Terazosin Hydrochloride)

 

テラプレス-1 （塩酸テラゾシン） 1mg　(7錠)　370 円
Terapress (Terazosin) - 1mg (7 Tablets)

テラプレス-2 （塩酸テラゾシン） 2mg　(7錠)　650 円
Terapress (Terazosin) - 2mg (7 Tablets)

テラプレス-5 （塩酸テラゾシン） 5mg　(7錠)　820 円
Terapress (Terazosin) - 5mg (7 Tablets)

テラゾシン（テラゾシン）5mg　(28錠)　1070 円
Terazosin (Terazosin) - 5 mg (28 Tablets)

デオレート（テルビナフィン）250mg (84錠)　(84錠)　5380 円
Deolate (Terbinafine) - 250mg (84 Tablets)

 

ニュージーランド

 

Accord Healthcare NZ Ltd.

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

初回服用量として1mgを就寝前に1週間継続して経口服用します。
初回服用期間中はこの用量を超えないようにしてください。

●軽度-中等度の高血圧治療
目標とする血圧値に達するまで、1日の服用量を1週間単位で約倍に増量していってください。
症状により維持服用量を調節しますが、一般に1日の服用量は2-10mgとされています。
1日の服用量が20mgを超えないようにしてください。

●チアジド系利尿剤、抗高血圧薬との併用による高血圧治療
状況に応じてテラゾシンの減量または再滴定を行なってください。
テラゾシンとチアジド系またはほかの抗高血圧薬を併用した場合、低血圧が起こるおそれがあるため、注意してください。

●良性前立腺過形成（BPH）
症状が減少するまで、1日の服用量を1週間または隔週ごとに約倍に増量していってください。
一般的な維持量として1日5-10mgを単回服用します。通常、服用後約2週間から効果が発現します。
治療は最初の7日間は1mg錠を使用し、続いて2mg錠を14日間、5mg錠を7日間服用し、4週間ごとに治療方法の検討を行ないます。

 

テラゾシン5mgは、本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症や前立腺肥大症に伴う排尿障害を治療する薬です。

高血圧は、心臓が血液を全身に送り出す際の圧力が基準値よりも高い状態です。めまい、動悸、頭痛、肩こりなどの症状が起こることがありますが、これらは高血圧特有の症状ではないうえ、実際には自覚症状がない事が多いために、知らず知らずのうちに血管や臓器に損傷が起こり、虚血性心疾患、脳卒中、腎不全などの合併症を併発するおそれもあります。
その8割は原因不明の本態性高血圧症で、喫煙、肥満、過労、睡眠不足などの生活習慣が深く関わっていると考えられ、さらに日本人の場合はその食習慣から塩分を多く摂り過ぎる傾向にあり、これもまた高血圧に結びついていると言われています。

一方、前立腺肥大症は、男性独自の器官である前立腺が肥大し、尿道や膀胱を圧迫することによって起こる排尿障害です。50代くらいから徐々に多く見られるようになり、80代では90%の男性に認められるとされている疾患で、残尿感、頻尿、尿意切迫感、尿線途絶、尿性低下、副圧排尿、夜間頻尿などが主な症状です。しかし前立腺そのものが未知の臓器であるため、前立腺肥大症についての原因ははっきりとはわかっていません。

高血圧と前立腺肥大は何の関連性もないように思えますが、いずれも交感神経の影響を受けているという点で共通しています。
交感神経は自律神経のひとつで、昼間、活発に活動している時に優位に働く神経です。特に緊張・興奮時に活発になるという性質があり、神経末端にある受容体と呼ばれる受け皿と結合することで血管収縮、呼吸数増加、心拍数・血圧増加などの作用をもたらし、人間が精力的に活動するのを助ける働きがあります。
この受容体にはα受容体とβ受容体の2種類があり、さらにα受容体はα1とα2に分類され、それぞれが異なる組織に存在し、異なる働きをしていますが、このうちα1受容体は
平滑筋上に多く存在し、血管収縮作用を含む収縮反応全般に関わっている受容体です。

高血圧状態では、交感神経の活発な状態が継続し、さらにその働きを増強する刺激伝達物質であるノルアドレナリンが過剰に分泌されるために、血管の収縮や腎属からの昇圧物質の生成を促進し、血圧上昇が起こっています。
また全体の25%-40%が平滑筋で構成されている前立腺は、α1受容体が増えて交感神経の作用を増強し、前立腺筋緊収縮による尿道が閉塞された状態を継続させることにより、排尿開始遅延、尿線細小、尿線分裂、排尿終末時滴下、残尿感、尿意頻拍、頻尿、夜間頻尿などの症状が引き起こされます。

α1受容体を選択的に遮断し、これらの症状を抑えるのがテラゾシン5mgの有効成分であるテラゾシンです。副腎髄質から分泌されるアドレナリンや、交感神経終末から放出されるノルアドレナリンが受容体に結合するのを阻害することで、血管平滑筋を弛緩させて血圧降下作用や前立腺内圧低下作用をもたらし、高血圧や前立腺肥大に伴う排尿障害を改善します。

 

シナプス後のα1受容体の選択的遮断による全末梢血管抵抗の減少により降圧作用を示します。

作用発現は緩徐であり、安定した持続性の降圧効果が得られます。

本態性高血圧症のほか、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症にも使用できます。

心拍数、心拍出量、レニン活性におよぼす影響は少なく耐性は見られません。

血圧日内変動リズムを乱すことなく24時間安定した降圧効果を示します。

前立腺、尿道および膀胱頚部のα1受容体を選択的に遮断し、尿道内圧を低下させて排尿障害（尿流動態）を改善します。

尿流動態を速やかに、持続的に改善します。

排尿困難、夜間頻尿、残尿感などの自覚症状を改善します。

テラゾシンを有効成分とした薬剤は、日本ではハイトラシン（アボットジャパン）、バソメット（田辺三菱製薬）の名前で発売されています。

海外では、Blavin、Flumarc、Fosfomic、Heitrin、Hytracin、Hytrin、Hytrinex、Itrin、Urodie、Vasomet、Vicardなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、テラゾシンを絶対に服用しないでください。
・テラゾシン5mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】
・重篤な肝・腎機能障害のある人：　血中濃度が上昇するそれがあります。
・ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤（PDE5阻害剤）を服用している人

【重要な基本的注意】
・起立性低血圧が現れることがあるので、臥位のみならず立位または坐位で血圧測定を行ない、体位変換による血圧変化を考慮し、坐位にて血圧をコントロールしてください。
・服用初期または用量の急増時などに、めまい、立ちくらみ、動悸、頭痛などが現れることがあります。
その際は仰臥位をとらせるなどの適切な措置を講じてください。また必要に応じて対症療法を行なってください。
・降圧作用に基づくめまいなどが現れることがあるので、高所作業、自動車の運転など危険を伴う機械を操作する際には注意してください。
・アレルギー体質の人では副作用発現率が高くなる傾向があるので、このような人が服用する場合には充分に注意してください。
・テラゾシン5mgによる前立腺肥大症に伴う排尿障害に対する治療は原因療法ではなく、対症療法であることに注意し、テラゾシン5mg服用により期待する効果が得られない場合には手術療法など、ほかの適切な処置を考慮してください。

【その他の注意】
類似化合物（プラゾシン塩酸塩）で腎およびその他の動脈狭窄、脚部およびその他の動脈瘤の血管障害のある高血圧症の人で、急性熱性多発性関節炎がみられたとの報告があります。

高齢者では、一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞などが起こるおそれがある）ので、低用量から服用を開始するなど、状態を観察しながら慎重に服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。

授乳中の人が使用する場合には、授乳を中止するのが望ましいとされています。

小児などに対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とテラゾシン5mgを併用する場合、注意してください。
・降圧作用を有するほかの薬剤：　降圧作用が増強することがあるので、減量するなど適切な処置を行なってください。
・ホスホジエステラーゼ5阻害剤（PDE5阻害剤）、シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル：　PDE5 阻害剤との併用により症候性低血圧が現れるおそれがあるので、テラゾシン5mgを低用量から服用開始してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

テラゾシン5mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
発疹、そう痒、血管浮腫、めまい、頭痛、倦怠感、脱力感、発汗、不眠、冷感、肩こり、眠気、口渇、しびれ、立ちくらみ、動悸、低血圧、むくみ、不整脈（期外収縮、心房細動など）、胸痛、起立性低血圧、頻脈、ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、Al-P上昇、LDH上昇、総ビリルビン上昇、腹痛、下痢、便秘、悪心、嘔吐、食欲不振、消化不良、頻尿、尿失禁、BUN上昇、血中クレアチニン上昇、ほてり、貧血、鼻閉、息切れ、眼の異和感、インポテンス、抗核抗体の陽性、羞明

●極稀に起こる重篤な副作用
意識喪失、肝機能障害、黄だん

 

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