カベルゴリン(Cabergoline)

 

カバーリン （カベルゴリン） 0.5mg　(4錠)　1610 円
Caberlin (Cabergoline) - 0.5mg (4 Tablets)

ドスティネックス （カベルゴリン） 0.5mg　(8錠)　8900 円
Dostinex (Cabergoline) - 0.5mg (8 Tablets)

ドスティネックス（カベルゴリン）0.5mg（トルコ市場向け）　(8錠)　4480 円
Dostinex (Cabergoline) - 0.5mg (8 Tablets)(Turkey)

 

イタリア（トルコ市場向け）

 

ファイザー株式会社 (Pfizer)

 

下記の使用量はあくまでも目安です。
実際の使用においては医師の指示に従い、適切な量を使用するようにしてください。

●乳汁漏出症、高プロラクチン血性排卵障害、高プロラクチン血性下垂体腺腫（外科的処置を必要としない場合に限る）
通常、成人は1週1回（同一曜日）就寝前に経口服用してください。

・1回量0.25mgから始め、以後臨床症状を観察しながら、少なくとも2週間以上の間隔で1回量を0.25mgずつ増量し、維持量（標準1回量0.25-0.75mg）を定めてください。

・年齢、症状により適宜増減しますが、1回量の上限は1.0mgとします。

●産褥性乳汁分泌抑制
通常、成人は1.0mgを胎児娩出後に1回のみ食後に経口服用してください。

 

ドスティネックス0.5mgは、内分泌系のドパミン受容体を刺激することでプロラクチンの分泌を抑制する薬で、主に乳汁漏出症、高プロラクチン血性排卵障害、高プロラクチン血性下垂体腺腫（外科的処置を必要としない場合に限る）、産褥性乳汁分泌抑制などを含めたプロラクチン過剰分泌症の症状改善に使用します。

プロラクチンは脳の下垂体前葉から分泌され、乳腺細胞の増殖、母乳の産生促進に関係するホルモンです。
妊娠中は乳腺の発達に関与、産褥期には乳汁の分泌を促進、さらに妊娠維持のために黄体を刺激して、女性ホルモンであるプロゲステロンの分泌や母性行動に影響を与える役目もしていますが、その反面で月経や排卵を抑える働きがあり、妊娠や授乳期以外でプロラクチンの濃度が高いと妊娠しにくくなるという特徴を持っています。

プロラクチンの分泌量は、出産後に子どもが胸に吸いつく搾乳刺激でPIFの分泌が減少することにより分泌量が増え、その後、授乳期が終わるとともに再びプロラクチンの濃度は下がり始め、やがて通常量に戻るというように、健常な人におけるプロラクチンの放出量は視床下部から分泌されるPIF（プロラクチン抑制因子）によってコントロールされています。

ところが、授乳期が過ぎてもプロラクチンの濃度が下がらなかったり、何らかの原因により意味もなくプロラクチンが過剰に分泌されることがあります。これが高プロラクチン血症です。 高プロラクチン血症になると、生理不順、無月経、不妊症、流産などを引き起こしたり、産後でもないのに母乳が出ることがあります。
高プロラクチン血症になる原因として、ストレスなど精神的要因、精神安定剤や胃腸薬などによる薬剤的要因、下垂体にできるプロラクチン産生腫瘍による腫瘍的要因、甲状腺機能低下、間脳障害、機能的要因などがあります。

ドスティネックス0.5mgの有効成分であるカベルゴリンはドパミン受容体刺激薬で、下垂体前葉のドパンミンD2受容体に直接作用しプロラクチン分泌を制御します。
この作用により経口投与後約3カ月ほどで血中プロラクチン値は正常範囲内に低下すると言われています。

またカベルゴリンは、中枢神経系に対しては黒質線条体のドパミンD2受容体に作用するため、日本ではパーキンソン病の治療薬としても承認されています。

プロラクチンは男性にも分泌されるホルモンで、射精オーガズムの後に急速に性欲を喪失させる作用があるとされ、またプロラクチンのレベルが高くなることで性的衝動が低下することが知られています。
ドスティネックス0.5mgの主成分であるカベルゴリンは、プロラクチンのレベルを著しく低下させることで男性の性的興奮を高め、より強い射精を得られることができる作用があるとの報告もあります。

 

従来から使用されているプロラクチン抑制の治療薬であるブロモクリプチンとドスティネックス0.5mgの主成分であるカベルゴリンを比較した場合、8週間にわたる450の臨床検査のうち、カベルゴリン0.5mgを週2回服用した人の77%のプロラクチンレベルが通常に戻ったのに対し、ブロモクリプチン2.5mgを1日2回服用した場合では59％しか回復しなかったという結果が出ています。
また副作用の発生率について、ブロモクリプチンが60％であったのに対し、プロラクチンでは2％という統計も出ています。

一般にプロラクチン過剰分泌による男女の乳汁漏出、生理不順や無月経による不妊症の治療などのほか、臨床的な理由から出産、死産、または流産後の母乳分泌を止める目的での使用や、プロラクチン産生腫瘍などによる腫瘍性高プロラクチン血症の治療に用いられています。
またパーキンソン病の初期治療として使用は、L-ドパ剤の使用開始を遅らせることができることができるほか、L-ドパ剤によるジスキネジアやそのwearing-off（持続時間の短縮）を減少させることができるとされています。

カベルゴリンはドパミンD2受容体への親和性が非常高く、体内での半減期が長いため、数ない服用量で効果が長く継続するのが特長です。

カベルゴリンは、日本ではカバサール（ファイザー）、カベルゴリン（富士製薬、沢井製薬、田辺三菱、東和薬品、日医工、マイラン製薬、共和薬品）の名前で、海外ではCabaserなどの名前で販売されています。

 

以下の場合、ドスティネックス0.5mgを絶対に服用しないでください。
・麦角製剤に対して過敏症の既往歴のある人
・心エコー検査により、心臓弁尖肥厚、心臓弁可動制限およびこれらに伴う狭窄などの心臓弁膜の病変が確認された人およびその既往のある人：　症状を悪化させるおそれがあります。
・妊娠中毒症の人：　産褥期にけいれん、脳血管障害、心臓発作、高血圧が発現するおそれがあります。
・産褥期高血血圧の人：　産褥期にけいれん、脳血管障害、心臓発作、高血圧が発現するおそれがあります。

以下の場合、ドスティネックス0.5mgを慎重に服用してください。
・高度の肝機能障害またはその既往のある人：　外国で、重度の肝不全の人がドスティネックス0.5mgの血中AUCが上昇することが明らかにされています。
・胸膜炎、胸水、胸膜線維症、肺線維症、心膜炎、心嚢液貯留、後腹膜線維症またはその既往歴のある人：　これらの症状を悪化させるおそれがあります。
・消化性潰瘍や消化管出血またはその既往歴のある人：　症状を悪化させるおそれがあります。
・レイノー病の人：　末梢血管障害を悪化させるおそれがあります。
・精神病またはその既往歴のある人：　ドパミン受容体作動性のため総合失調症の症状である幻覚、妄想などを悪化させる可能性があります。
・低血圧症の人：　血圧低下がみられることがあります。
・重篤な心血管障害またはその既往歴のある人：　外国で狭心症の報告があります。
・下垂体腫瘍がトルコ鞍外に進展し、視力障害などの著明な人：外科的な処置を必要とする下垂体腺腫の場合、類薬の使用により残存腺腫の線維化および易出血性の変化が起こり、手術の際に腺腫の摘出に支障をきたすことや、髄液鼻漏をきたすことが報告されています。
・妊婦または妊娠している可能性のある人：　妊娠中の服用に関する安全性は確立していないため、妊娠または妊娠している可能性がある人は、服用しないことが望ましいとされています。
また服用中に妊娠が確認された場合は、ただちに服用を中止することが望ましいとされていますが、やむを得ず服用する場合は、治療中の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ服用してください。
なお、下垂体腺腫のある人では、ドスティネックス0.5mgの服用中止により妊娠中に下垂体腺腫の拡大が起こることがあるので、服用中止後も観察を充分に行ない、腺腫の拡大を示す症状（頭痛、視野狭窄など）に注意してください。
・授乳婦：　ドスティネックス0.5mgは乳汁分泌を抑制するため、授乳を望む人は服用しないでください。また授乳婦の服用は避けることが望ましいとされていますが、やむを得ず服用する場合は授乳を中止してください。
・高齢者：　ドスティネックス0.5mgは肝臓で代謝されますが、高齢者では肝機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるため、用量に留意し、状態を観察しながら慎重に服用してください。

【重大な基本的注意】
・非麦角製剤と比較して、ドスティネックス0.5mgを含む麦角製剤服用中の心臓弁膜症、線維症の報告が多くなっています。
・ドスティネックス0.5mgの長期服用において、心臓弁膜症が現われることがあります。
・ドスティネックス0.5mgの服用開始に際して、聴診などの身体所見の観察、心エコー検査により潜在する心臓弁膜症の有無を確認してください。
・ドスティネックス0.5mgの服用中は服用開始後3-6カ月以内に、それ以降は少なくとも6-12カ月ごとにエコー検査を行なってください。
・間質性肺炎、胸膜炎、胸水、胸膜線維症、肺線維症、心膜炎、心嚢液貯留、後腹膜線維症が現われることがあります。
・前兆のない突発的睡眠、傾眠、起立性低血圧がみられることがあるため、自動車の運転、機械の操作、高所作業など危険を伴う作業には従事しないように注意してください。
・ドスティネックス0.5mgを長期連用する場合は、プロラクチン分泌が抑制され、婦人科的異常が起こる可能性があります。
・妊娠を望まない人は、避妊をしてください。
・妊娠を希望する人がドスティネックス0.5mgを服用する場合、妊娠を早期に確認するため定期的に妊娠反応などの検査を実施してください。
・乳汁漏出症や高プロラクチン血性排卵障害では、服用開始前にトルコ鞍の検査を行なってください。
・産褥性乳汁分泌の抑制で服用する際は、場合により氷罨法などの補助的方法を併用してください。
・レボドパまたはドパミン受容体作動薬を服用されたパーキンソン病の人において、病的賭博（個人的生活の崩壊などの社会的に不利な結果を招くにも関わらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進などが報告されています。
小児などに関する安全性は確立していません。
類薬の動物実験で、長期大量服用により子宮筋腫がみられた例があるとの報告があります。

【効能・効果に関する使用上の注意】
・パーキンソン病治療においては、非麦角製剤の治療効果が不充分または忍容性に問題があると考えられる人のみ服用してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・ドスティネックス0.5mgは、少量から開始し、消化器症状(悪心、嘔吐など)、血圧などの観察を充分に行ない、慎重に維持量まで増量してください。
・パーキンソン病治療において、ドスティネックス0.5mgの減量・中止が必要な場合は、漸減してください：　急激な減量または中止により、悪性症候群が現われることがあります。
・産褥性乳汁分泌の抑制に服用する場合は、胎児娩出後4時間以内の服用は避け、呼吸、脈拍、血圧などが安定した後に服用してください。また胎児娩出後2日以内に服用することが望ましいとされています。類薬において血圧上昇、頭痛、中枢神経症状などが現われたとの報告があるため、観察を充分に行なってください。

 

以下の薬剤とドスティネックス0.5mgを併用する場合、充分に注意してください。
・血圧降下剤：　血圧降下作用を増強することがあります。
・ドパミン拮抗剤（フェノチアジン系薬剤、プチロフェノン系薬剤、メトクロプラミドなど）：　相互に作用を減弱するおそれがあります。
・マクロライド系抗生物質（クラリスロマイシン）：　ドスティネックス0.5mgの副作用が増強する可能性があります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

ドスティネックス0.5mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。
以下の症状や、他に気になる症状が発現、継続する場合には医師に相談してください。

●主な副作用
・乳汁漏出症、高プロラクチン血性排卵障害、高プロラクチン血性下垂体腺腫（外科的処置を必要としない場合に限る）
吐き気、悪心、便秘、嘔吐、下痢、腹痛、むかつき、胃部不快感、胃炎、胃痛、胸やけ、頭痛、めまい、眠気、ふらつき、いらいら感、うつ病、異常感覚、攻撃性、病的性欲亢進、病的賭博、立ちくらみ、動悸、血圧低下、むくみ、指の血管けい縮、息苦しさ、血小板数減少、白血球数減少、血色素量減少、ほてり、発疹、紅斑、顔面浮腫、じんましん、そう痒、トリグリセライド上昇、挫創、倦怠感、脱毛、乳房痛、下肢のけいれん、無力症、CK（CPK）上昇

・産褥性乳汁分泌抑制
吐き気、悪心、胃痛、嘔吐、腹痛、胃部不快感、ふらつき、頭重感、傾眠、一過性半盲、攻撃性、病的性欲亢進、病的賭博、立ちくらみ、ほてり、むくみ、指の血管けい縮、動悸、息苦しさ、血小板数増加、血小板数減少、じんましん、そう痒、発疹、紅斑、顔面浮腫、総コレステロール上昇、トリグリセライド上昇、倦怠感、鼻血、下肢のけいれん、脱毛、無力症、CK（CPK）上昇
極稀に起こる重大な副作用
幻覚、妄想、失神、せん妄、錯乱、悪性症候群、間質性肺炎、腹膜炎、胸水、腹膜線維症、肺線維症、心膜炎、心嚢液貯留、心臓弁膜症、突発的睡眠、肝機能障害、黄だん、狭心症、肢端紅痛症

 

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