ヌペンチン (ガバペンチン) 100mg

1340 円!! 難治性てんかんに治療に特に有効とされる抗てんかん薬!併用することで他のてんかん薬のみでは効果のない部分性発作にも効果を発揮!他薬との併用による副作用が低い上に鎮痛作用も発揮!

Nupentin (Gabapentin) - 100mg (100 Capsules)

■ 100カプセル

価格:1340 円

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有効成分

ガバペンチン(Gabapentin)

 

製造国

ニュージーランド・オーストラリア市場向け

 

製造元

Mylan

 

使用量

通常、成人は初日600mg、2日目1200mgをそれぞれ3回に分けて経口服用してください。
3日目以降は維持量として1200-1800mgを3回に分けて経口服用してください。
症状により適宜増減しますが、1日最高服用量は2400mgまでとします。

 

商品詳細

ヌペンチンは、ほかの抗てんかん薬で充分な効果が認められない人の部分発作(二次性全般化発作を含む)に対する抗てんかん薬との併用療法に使用されています。

てんかんは、さまざまな要因で起こる脳の慢性的障害で、大脳ニューロンの過剰発射の結果で起こる発作です。
そのうち通常月に1回以上の頻度で発作を起こすものは難治性てんかんとされています。
成人においては部分発作が高い割合を占めており、てんかん患者の約30%は単剤治療で発作をコントロールすることができないため多剤併用療法が使われていると言われています。

多剤併用療法において重要視されていることは、「作用機序の異なる治療薬の併用」「類似の副作用を起こさない治療薬の併用」「重大な薬物相互作用を引き起こさない薬の併用」です。

従来の抗てんかん薬にはフェニトイン、カルバマゼピン、バルプロ酸ナトリウムなどがありますが、これらはいずれも神経細胞膜やシナプス機能に直接作用し、神経細胞の過剰興奮を抑える薬剤です。
しかし実際問題として、従来の薬剤ではてんかんの発作をコントロールできない例が増えてきており、全体の3割程度を占めるようになってきているとの報告があります。
また中には副作用の関係でこれらの薬を継続して服用することができない人もいるため、既存の薬とは異なるアプローチの抗てんかん薬が求められるようになりました。

ヌペンチンの主成分であるガバペンチンは、新しいタイプの抗てんかん剤でγ-アミノ酪酸の誘導体です。
γ-アミノ酪酸はGABAとも呼ばれる天然に存在するアミノ酸の一種で、主に抑制性の神経伝達物質として機能しており、自律神経などからの過剰刺激を抑え、不安状態や興奮を和らげる精神安定作用があります。
またその脳内の含量の低下や働きが阻害されることにより、けいれんが誘発されます。

ガバペンチンの作用機序については解明されていませんが、脳全体に存在して神経伝達物質の放出に関わっている電位依存性N型カルシウムイオンチャンネルを阻害し、カルシウムイオンの細胞内へ流入による神経伝達物質の放出を抑制する作用や、γ-アミノ酪酸(GABA)の合成促進によって脳内のγ-アミノ酪酸(GABA)の含量を増加させてGABA神経系を亢進させることによるものであると考えられています。

現在、ガバペンチンは世界91ヵ国で抗てんかん剤として広く使用されており、アメリカなどでは帯状疱疹後疼痛の治療剤としても適応されています。

 

他の商品との比較

今までのてんかん治療には、神経細胞膜やシナプス機能に直接作用して神経細胞の過剰興奮を抑制する薬が使われていましたが、ニュートロンの主要成分であるガバペンチンはこれらと異なる作用で興奮性神経系を抑制すると考えられ、二次性全般化発作を含む部分発作に効力を発揮します。
また難治性てんかんに対する安全性と有効性が確認されています。

ガバペンチンには、既存の抗てんかん剤の作用部位であるγ-アミノ酪酸(GABA)やベンゾジアゼピン受容体に対する活性がない、電位依存性ナトリウムチャンネルに結合しない、電位依存性カルシウムチャンネルに抑制的に作用する、などの特徴を持っています。
さらに体内ではほとんど代謝されずに未変化体として尿中に排出され、薬物代謝酵素を誘導・阻害しないためほかの薬剤との相互作用が起こりにくく、併用もしやすいという長所があります。
また既存の抗てんかん剤と比べて重篤な副作用がほとんどなく、服用量を増やしても副作用の発現率が上昇しないとされています。

また、末梢神経や中枢神経障害、及び機能性障害による神経因性疼痛にも効果があるため、帯状疱疹後神経痛や慢性疼痛の治療にも広く用いられています。

なおヌペンチンはてんかん治療薬の第一選択とはされず、従来の治療薬の併用薬として使用されます。

日本ではガバペン(ファイザー)、海外ではNeurontin, Neuro-GMの名前で販売されています。

 

特別な注意

以下の場合、ヌペンチンを絶対に服用しないでください。
・ヌペンチンの成分に対して過敏症の既往歴のある人。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・ヌペンチンは、ほかの抗てんかん薬と併用してください。
・服用初期に眠気、ふらつきなどの症状が現われることがありますので、症状の出現に注意しながら服用量を調節してください。
・1日3回服用の場合、各服用時間は12時間を超えないようにしてください。
・ヌペンチンの服用を中止する場合は、最低1週間かけて減量してください。 症状が悪化するおそれがあります。
・腎機能障害がある場合、服用量および服用間隔に気を付けてください。
・血液透析を受けている場合、慎重に観察しながら用法・用量を調節してください。

以下の場合、慎重にヌペンチンを服用してください。
・腎機能障害のある人
・高齢者: 腎機能が低下している場合があります。

【重要な基本的注意】
・連用中における服用量の急激な減量あるいは服用中止により、てんかん発作の増悪またはてんかん重積状態が現われることがあります。服用を中止する場合は、最低1週間かけて徐々に減量するなど慎重に行なってください。
・ヌペンチンの服用により、体重が増加することがあります。 肥満に注意し、肥満の徴候が現われた場合は、食事療法、運動療法などの適切な処置を行なってください。 特に服用量の増加、あるいは長期服用に伴い体重増加が認められることがあります。
・眠気、注意力・集中力・反射運動能力などの低下が起こることがあるので、ヌペンチンを服用中は自動車の運転など、危険を伴う機械の操作には従事しないよう注意してください。
・ヌペンチンの服用により、弱視、視覚異常、霧視、複視などの眼障害が生じる可能性があります。
・動物実験で、胎児・出生児に骨化遅延、尿管拡張・腎盂拡張、着床後胚死亡率の増加が報告されています。

妊婦または妊娠している可能性がある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

母乳中に成分が移行することが認められているので、ヌペンチンの服用中は授乳をしないでください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

海外で実施された試験において、抗てんかん薬服用の人の自殺念慮および自殺企図の発現リスクが高くなるとの報告があります。

 

他の薬との併用

ヌペンチンと以下の薬剤を併用する際は、充分に注意してください。
・制酸剤(水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウム): 同時に服用することにより、ヌペンチンの最高血漿中濃度が17%および血漿中濃度-時間曲線下面積(AUC)が20%低下したとの報告があります。
・制酸剤服用後少なくとも2時間以降にヌペンチンを服用することが望ましいとされています。
・モルヒネ: ヌペンチンの最高血漿中濃度が24%、AUCが44%それぞれ増加したとの報告があります。
・傾眠などの中枢神経抑制症状に注意し、必要に応じてヌペンチンまたはモルヒネの用量を減量してください。

 

誤って大量に服用した場合

医師の診断を受けてください。

 

服用し忘れた場合

次の服用時間が違い場合は、服用しわすれた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

副作用

ヌペンチン服用で、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
眠気、浮動性めまい、頭痛、けいれん、てんかん増悪、失調、会話障害、感覚減退、記憶障害、ふるえ、体位性めまい、易刺激性、錯乱状態、神経過敏、不眠、不安、運動障害、幻覚、ミオクローヌス、複視、眼振、眼の異常感、霧視、弱視、視覚異常、脱毛、発疹、湿疹、じんましん、かゆみ、多形紅斑、悪心、嘔吐、上腹部痛、食欲減退、食欲不振、便秘、消化不良、下痢、よだれ過多、白血球数減少、白血球数増加、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、好中球数減少、好塩基球数増加、単球数増加、好酸球数増加、血小板数減少、尿失禁、尿たんぱく増加、勃起機能不全、AST(GOT)増加、ALT(GPT)増加、A1-P増加、γ-GTP増加、倦怠感、CK(CPK)増加、サイロキシン減少、抗核因子陽性、関節痛、胸痛、発熱、無力症、顔面浮腫、回転性めまい、呼吸困難、背部痛、体重増加、鼻炎、動悸、耳鳴、異常歩行、LDH増加、尿酸減少、血糖増加、血糖減少、血管浮腫、むくみ、すい炎

●極稀に起こる重篤な副作用
急性腎不全、皮膚粘膜眼症候群(スティーブンス・ジョンソン症候群)、肝炎、肝機能障害、黄だん

 

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また、これらの薬の成分、効用、副作用、服用法などに関していかなるお問い合わせをいただきましてもお返事できません。ご了承ください。