ネビラピン(Nevirapine)

 

トリオミューン 30 （ラミブジン／スタブジン／ネビラピン） 30mg/150mg/200mg　(30錠)　5840 円
Triomune (Stavudine/Lamivudine/Nevirapine) - 30mg/150mg/200mg (30 Tablets)

ネビミューン （ネビラピン） 200mg　(10錠)　1780 円
Nevimune (Nevirapine) - 200mg (10 Tablets)

デュオビル・エヌ（ラミブジン／ジドブジン／ネビラピン）150mg/300mg/200mg　　(30錠)　5120 円
Duovir N (Lamivudine/Zidovudine/Nevirapine) - 150mg/300mg/200mg (30 Tablet)

トリオミューン40 （ラミブジン40mg/スタブジン150mg／ネビラピン200mg）（30錠）　(30錠)　6450 円
Triomune 40 (Stavudine40mg /Lamivudine150mg /Nevirapine200mg) (30 Tablets)

 

インド

 

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

成人：通常、1日1錠を14日間経口服用します。その後、1回2錠を1日1回、抗レトロウイルス薬と併用します。

小児：2ヵ月-8歳児は、通常4mg/kgを1日1回14日間経口服用した後、7mg/kgを1日2回服用します。
8歳児以上は通常、4mg/kgを1日1回14日間経口服用した後、4mg/kgを1日2回服用します。

1日の服用量が400mgを超えないようにしてください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・ネビミューン200mgは少なくとも1種類の抗レトロウイルス剤（ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤またはHIVプロテアーゼ阻害剤）と必ず併用服用し、単独服用しないでください：　単独服用すると、いずれの症例においてもネビミューン200mgに耐性を示すウイルスが急速に出現することが報告されています。

・HIV治療に対して種々の国際的なガイドラインが出されており、現時点では、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤であるネビミューン200mgでHIV治療を行なう際には、2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤との併用が推奨されています：　ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤と2剤併用（ネビラピン＋ジドブジン）より、3剤併用（ネビラピン＋ジドブジン＋ジダノシン）で優れた臨床効果が得られています。

・ネビラピンはほかの非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤に対して交叉耐性を示すHIVウイルス株が認められたとの報告があります。

・ネビミューン200mgの服用は1日200mgから開始し、1日400mgの維持量に増量しますが、発疹が発現した場合には、発疹が完治するまでネビミューン200mgの服用量を増量しないでください。

・7日間以上ネビミューン200mgを中止した人が服用を再開する場合には、導入期の用法・用量から始めてください。

 

ネビミューン200mgは、エイズウイルスの増殖を抑制する作用を持つHIV治療薬で、世界で初めて承認された非ヌクレオシド系逆転酵素阻害薬です。

HIVの治療薬は大きく分けて、プロテアーゼ阻害薬（PI）、ヌクレオシド（核酸）系逆転写酵素阻害薬（NRTI）、非ヌクレオシド（非核酸）系逆転写酵素阻害薬（NNRTI）などがあり、通常はこれらの薬を組み合せて服用することでエイズウイルスの増殖を抑えます。
プロテアーゼ阻害薬は、HIVの増殖に必要なたんぱく質をつくる過程を阻害し、増殖抑制作用を示す薬で、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬および非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬はいずれも逆転写酵素阻害薬に属します。

ウイルスは、DNA（デオキシリボ核酸）が自分自身をコピーすることで増殖していきます。ところがエイズウイルスの場合はDNAを持たないため、逆転写酵素と呼ばれる酵素の作用によりエイズウイルスが持つRNA（リボ核酸）をDNAに作り変え、増殖をします。この酵素の働きを阻害し、増殖を抑制する薬が逆転写酵素阻害薬です。
ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬は、この逆転写酵素によってDNA合成が行なわれる際に核酸の構成成分であるヌクレオシドとして利用されますが、鎖としてつながる手を持たないためにそれ以上コピーすることができず、その結果として増殖を阻害します。
これに対し非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬は、逆転写酵素に直接結合して立体構造を変えてしまうことでRNAからDNAへの変換を抑制し、増殖を阻害します。同じ逆転写酵素阻害薬ではありますが、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬はこの点でヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬とは作用機序が異なり、また耐性部位も異なります。

ネビミューン200mgの有効成分であるネビラピンは、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬に属し、強力な逆転写酵素阻害作用を持つ薬です。ところが短期的使用では効果が認められたものの、単剤使用においてはエイズウイルスが数週間で耐性を獲得するうえに、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬とも完全な交叉耐性を示してしまうという欠点が臨床試験中に発見されたため、長期的な使用に対する効果は問題視されていました。
しかしその後の研究により、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬と併用することで相加あるいは相乗効果がみられたことから、特定薬剤との併用によるエイズ治療薬としての承認を受けたという経緯があります。さらに、長期併用投与例では充分な効果が持続するだけでなく、血中半減期が長いため1日の服用量も少なくて済み、食事の影響も受けないという特長もあります。

HIV治療におけるネビラピンの位置づけについてはまだはっきりとは定まっていませんが、現段階では、1．免疫状態を示す指標となるCD4数が保たれ、エイズウイルスのRNA量が比較的少ないHIV早期の人に対する治療薬として、2．ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬との併用薬として、3．煩雑なプロテアーゼ阻害剤の使用を先延ばしにするための薬、などとしての使用が期待されています。
またネビラピンは、出産前の母親と出生直後の新生児にそれぞれ1回ずつ投与することで、母子感染の防止効果が従来よりも高く得られることがアメリカ国立アレルギー感染症研究所によって発表されています。

 

ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤との併用によりHIV-1 逆転写酵素阻害作用に対して相乗・相加効果が認められており、臨床試験においても併用療法により有効性が認められています。

免疫系・造血系に対する作用は本来の抗ウイルス作用に比べて弱く、臨床試験においてはヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤およびHIV プロテアーゼ阻害剤とは異なる副作用発現パターンを示しています。

維持量時の服薬は1 日2 回であり、食事や制酸剤による本薬の薬物動態は、絶食時に比べてもAUCに影響はありません。

ネビラピンを有効成分とした薬は、日本ではビラミューン（日本ベーリンガーインゲルハイム）、また海外ではViramuneなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、ネビミューン200mgを絶対に服用しないでください。
・ネビミューン200mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・ネビミューン200mgの服用により重篤な発疹、または全身症状を伴う発疹が発現した人
・重篤な肝機能障害のある人
・ネビミューン200mgの服用により肝機能障害が発現した人
・ケトコナゾールを服用中の人
・経口避妊薬を服用中の人（避妊を目的とするホルモン療法も含む）

【警告】
1．皮膚障害
ネビミューン200mgの服用により、中毒性表皮壊死症（ライエル症候群）、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、過敏症症候群を含め、重篤で致死的な皮膚障害が発現することがあるので、次の事項に注意してください。
・ネビミューン200mによる発疹は、服用開始後おおむね18週までに（重篤な発疹は服用開始後おおむね6週までに）発現する場合が多いので、当該期間中は特に観察を充分に行なってください。
・重篤な発疹、または以下の症状を伴う発疹が発現した場合には、ネビミューン200mgの使用を中止してください：　発熱、水疱、口内病変、結膜炎、顔面や四肢などのむくみ、筋肉痛、関節痛または全身倦怠感
なお、必要に応じ、専門医を受診するなど適切な処置を行なってください。
・服用中止後も症状が増悪するおそれがあるので、状態を充分に観察してください。
・ネビミューン200mgの服用により重篤な発疹、または全身症状を伴う発疹が発現した場合は、再服用しないでください。

2．肝機能障害
ネビミューン200mgの服用により、肝不全などの重篤で致死的な肝機能障害が発現することがあるので、次の事項に注意してください。
・服用開始に際しては肝機能検査を含む腎症検査を実施し、さらに服用開始後6ヵ月は少なくとも1ヵ月に1回、定期的かつ必要に応じて肝機能検査を行なうなど、状態を充分に観察してください。
・以上が認められた場合（γ-GTPを除く）には、服用を中止するなど適切な処置を行なってください。
・服用中止後も症状が増悪するおそれがあるので、状態を充分観察してください。
・ネビミューン200mgの服用により肝機能障害が発現した場合は、再服用しないでください。

【慎重服用】
・肝機能障害またはその既往歴のある人：　肝機能障害を増悪させることがあります。またネビミューン200mgの血中濃度に影響を与えるおそれがあります。

・腎障害またはその既往歴のある人：　ネビミューン200mgの血中濃度に影響を与えるおそれがあります。

・HIVプロテアーゼ阻害剤を服用中の人：　併用により、これらの薬剤の血中濃度が低下した（AUCの低下：インジナビル28%、サキナビル24%、リトナビル10%）との報告があります。

・CD4値の高い人（女性：250/mm3以上、男性：400/mm3以上）

・女性の服用者

・妊婦または妊娠している可能性のある人：　治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

・小児など：　低出生体重児、新生児、乳児、幼児または承認に対する安全性は、国内では確立していません。

・高齢者：　一般に、生理機能（肝機能、腎機能）が低下しているので注意してください。

【重要な基本的注意】
・ネビミューン200mg（有効成分：ネビラピン）の服用に際しては、以下の事項に同意した後、使用してください。

1．ネビラピンは現在国内における臨床試験が行なわれており、薬剤に関する科学的なデータを収集中です。

2．ネビラピンの長期服用による影響については、現在のところ不明です。

3．ネビミューン200mgはHIV-1感染症の根治治療法薬ではないことから、日和見感染を含む感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、ネビラピン服用開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告してください。

4．ネビミューン200mgの主な副作用は発疹です。ネビラピンによる発疹は服用開始後おおむね18週までに（重篤な発疹は服用開始後おおむね6週までに）発現しているので、当該期間中は特に注意してください。また発疹が発現した場合には、ただちに担当医に報告してください。

5．ネビラピンの服用により、肝不全などの重篤な肝機能障害の発現が報告されています。

6．ネビミューン200mgの服用による治療が、性的接触または血液汚染などによる他者への感染の危険性を減少させることは明らかではありません。

7．ネビミューン200mgを処方どおり毎日服用してください。また医師の指示なしに用量を変更しないでください。さらに、服用し忘れた場合には、気付いたときにすぐに服用し、決して次回服用時に2回量を服用しないでください。

8．ネビミューン200mgはほかの薬剤と相互作用を示す可能性があるので、ほかの薬剤の服用の有無について担当医に報告してください。

9．ネビミューン200mgの服用中は、経口避妊薬またはほかのホルモン療法を避妊目的に使用しないでください。

・ネビミューン200mgによる治療を開始する前に、併用する個々の抗レトロウイルス剤に関する製品情報を必ず確認してください。

・抗レトロウイルス療法により得られる便益の持続時間は限られているので、ネビミューン200mgによる治療中に疾患の進展が認められた場合には、ほかの抗レトロウイルス療法への変更を考慮してください。

・避妊が目的でないホルモン療法（経口避妊薬を含む）を受けている人は、ホルモン療法の治療効果を確認してください。

・CD4値の高い人（女性：250/mm3以上、男性：400/mm3以上）では、低い人と比べてネビミューン200mgによる肝機能障害の発現率が高いことから、CD4の測定とともに肝機能検査を併せて行なってください。また肝機能検査値の異常が認められた場合は、ネビミューン200mgの服用を中止してください。

・発疹の副作用の発現に伴って肝機能障害の副作用が発現する症例が報告されているので、発疹が現われた場合は肝機能検査も併せて行なってください。

・女性の人では、ネビミューン200mgによる発疹や発疹に伴う肝機能障害の発現率が高いことから、ネビミューン200mgを女性が服用する場合は、発疹や肝機能障害の発現に充分注意してください。

・抗HIV薬の使用により、体脂肪の再分布／蓄積が現われることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行なってください。

・ネビラピンを含むHIV薬の多剤併用療法を行なった人で、免疫再構築症候群が報告されています。服用開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチスなどによるもの）などに対する炎症反応が発現することがあるので、これらの炎症性の症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮してください。

母乳中へ移行することが認められているので、ネビミューン200mg服用中は授乳を避けてください。

 

以下の薬剤とネビミューン200mgを、絶対に併用しないでください。

・ケトコナゾール：　併用によりケトコナゾールの血中濃度が低下し、またネビミューン200mgの血中濃度が上昇したとの報告があります。

・避妊目的のホルモン療法を含む経口避妊薬（エチニルエストラジオール、ノルエチンドロン）：　ネビミューン200mgが経口避妊薬の血中濃度を低下させることがあります。

以下の薬剤とネビミューン200mgを併用する場合、注意してください。
・HIVプロテアーゼ阻害剤（インジナビル、サキナビル、リトナビル、ホスアンプレナビル）：　これらの薬剤の血中濃度が低下したとの報告があるので、状態を充分に観察するなど注意してください。また、ネビミューン200mg1日2回とホスアンプレナビル1400mg1日2回を併用した場合、ホスアンプレナビルについては、活性代謝物であるアンプレナビルの血中濃度が低下し、ネビミューン200mgの血中濃度が上昇したとの報告があるので、状態を充分に観察するなど注意してください。

・CYP3A酵素阻害剤（シメチジン、マクロライド系抗生物質、イトラコナゾール）：　ネビミューン200mgの定常状態におけるCminが上昇したとの報告があるので、併用の開始、用量の変更ならびに中止時には、副作用の発現に注意し、状態を充分に観察するなど注意してください。

・CYP3A酵素誘導剤（リファンピシン、リファプチン）：　リファンピシンとの併用において定常状態におけるネビミューン200mgのAUCが58%、Cmaxが50%、Cminが68%低下したとの報告があります。またリファプチンとの併用において有意ではありませんが定常状態におけるリファプチンのAUCが12%増加し、Cminは3%低下し、Cmaxは有意に20%増加したとの報告があります。リファプチンの活性代謝物濃度に変化は見られませんでした。また、ネビミューン200mg全身クリアランスが9%増加しました。以上のことから併用の開始、用量の変更ならびに中止時には、副作用の発現に注意し、状態を充分に観察するなど注意してください。

・セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワース含有食品）：　ネビミューン200mgの血中濃度が低下するおそれがあるので、ネビミューン200mg服用時はセイヨウオトギリソウ含有商品を摂取しないよう注意してください。

・ほかのCYP3A酵素で代謝を受ける薬剤：　併用薬剤の血中濃度またはネビミューン200mgの血中濃度が変動するおそれがあるので、状態を充分に観察するなど注意してください。

・ワルファリン：　血中凝固時間が変化することがあるので、プロトロンピン時間の変化に充分注意してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

ネビミューン200mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
潮紅、頻脈、心悸亢進、起立性低血圧、肺塞栓症、嘔気、下痢、嘔吐、消化不良、腹痛、潰瘍性口内炎、食欲不振、鼓腸放屁、血清アミラーゼ上昇、便秘、歯肉炎、唾液増加、嚥下障害、胃潰瘍（出血性）、直腸出血、食欲亢進、すい炎、胃腸、口渇、直腸障害、傾眠、頭痛、めまい、神経過敏、不眠症、思考異常、激越、緊張亢進、感情不安定、不随意筋収縮、末梢神経障害、知覚減退、運動過多、不安、異夢、片頭痛、めまい、昏迷、言語障害、神経障害、多幸症、記憶力低下、感情鈍麻、悪夢、インポテンス、性欲減退、精神運動発達障害、攻撃性反応、発疹、そう痒、紫斑、皮膚疾患、皮膚剥離、皮膚変色、脱毛、湿疹、斑状丘疹性皮疹、紅斑性発疹、味覚倒錯、味覚喪失、感情異常、結膜炎、視力異常、まぶしがり症、耳鳴、眼球乾燥、肝腫、胆のう炎、低リン酸血症、乏尿、尿細管障害、腎機能異常、貧血、リンパ節症、好酸球増加、CK（CPK）上昇、筋肉痛、関節痛、筋力低下、せき、咽頭炎、上気道炎、呼吸困難、疲労、発熱、多汗、悪寒、倦怠感、体重減少、疼痛、顔面浮腫、胸痛、副鼻腔炎、アレルギー反応、背部痛、ほてり、頻尿、インフルエンザ様症候群、虚血性壊死、高トリグリセライド血症、月経異常、膿瘍、尿路感染、寄生虫感染、モニリア症、中耳炎、単純疱疹、鼻出血、鼻炎、人格障害、光線過敏性反応、神経炎

極稀に起こる重篤な副作用
中毒性表皮壊死症（ライエル症候群）、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、過敏症症候群、肝炎（劇症肝炎を含む）、AST（GOT）上昇・ALT（GPT）上昇・γ-GTP上昇・Al-P上昇・総ビリルビン上昇などの肝機能障害、黄だん、顆粒球減少、うつ病、幻覚、錯乱、脱水症、心筋梗塞、出血性食道潰瘍、全身けいれん、髄膜炎、アナフィラキシー様症状

 

2015-05-05
緑茶エキスと運動がマウスのアルツハイマーの進行を妨げる（【アルツハイマー・ジャーナル】より） -緑茶に含まれているEGCG（没食子酸エピガロカテキン）の総合的な研究が、人間におけるアルツハイマーの治療に繋がるかもしれない。 続きを読む

2013-11-04
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2013-04-30
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2011-10-18
欧州の新規HIV治療ガイドラインにより治療勧告が広まる一方、薬剤不足の可能性が予測される（エイズマップより） - 欧州エイズ学会(European AIDS Clinical Society:EACS)によるHIV患者のための治療ガイドライン新版が、セルビア(ベオグラード)で開催された第13回欧州エイズ会議で先週発表された。 続きを読む

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新生児へのHIV-1母体感染防止のための治療法（サイエンスデイリーより） - ある新しい研究によると、HIV－1感染治療で高活性抗レトロウイルス療法（HAART）を受けた母親は、この療法を受けていない母親と比べて、授乳による新生児へのウイルス感染が少ないという。 オンライン版の感染症ジャーナル（Journal of Infectious Diseases）11月15日号にある研究結果によると、アフリカのような資源の乏しい地域に住み、HAART療法を受ける資格のある母親は、出来るだけ.... 続きを読む

2008-08-04
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