酢酸リュープロリド(Leuprolide Acetate)

リュープライド・デポ （酢酸リュープロレリン）　3.75mg　(2ml x 1本)　22040 円
Lupride Injection (Leuprolide Acetate) - 3.75mg (2mL)

リュープライド・デポ （酢酸リュープロレリン）　7.5mg　(2ml x 1本)　37780 円
Lupride Injection (Leuprolide Acetate) - 7.5mg (2mL)

リュープライド・デポ （酢酸リュープロレリン）　11.25mg　(2ml x 1本)　60750 円
Lupride Injection (Leuprolide Acetate) - 11.25mg (2mL)

インド

3M Pharmaceuticals

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては注射器の適切な使用方法を含め、投与は医師の監視下で行うか、医師の指示に基づいた適切な用量を適切な用法の使用をするようにしてください。

【子宮内膜症・子宮筋腫・前立腺がん及び乳がん】

通常、成人は4週間に1回筋肉投与します。

リュープライド・デポ 7.5mgは、卵胞ホルモン（エストロゲン）の働きに拮抗する男性ホルモン誘導体注射用製剤です。
前立腺がんをはじめ、子宮内膜症、子宮筋腫、中枢性思春期早発症のほか、日本では閉経前乳がん治療の効能も認可されています。

男性特有の臓器である前立腺に発症する前立腺がんは男性ホルモン（テストステロン）に依存した疾患で、その量が多いと病状が進行していく傾向があります。
そのため、精巣を摘出して女性ホルモンを投与するという治療が行なわれることが多いようですが、この方法では病巣自体はなくなるというメリットがある反面で、ホルモンの副作用のために体が女性化し、性機能が衰えるという問題があります。

一方、女性における子宮内膜症、子宮筋腫などは女性ホルモンが大きく関与していると考えられています。
卵巣から分泌されるホルモンであるエストロゲンは、女性の二次性徴に大きくかかわっているホルモンで、女性らしい丸みを帯びた体型をつくり、肌にハリとつやを与えるなどの女性的な身体的特徴を発達させ、また卵胞の成熟をはじめ、子宮頚管粘膜の分泌、子宮内膜の増殖など排卵の準備などの働きをします。
しかしその一方で、子宮がんや乳がんなどのがん細胞の増殖にも影響していると考えられており、これらの治療にはエストロゲンを抑制する薬が主に使用されています。

これらのホルモンの分泌を抑え、前立腺がん、子宮内膜症、子宮筋腫、中枢性思春期早発症、閉経前乳がんの治療に効果を発揮するのがLH-RHアゴニスト製剤であるリュープライド・デポ 7.5mgです。
LH-RHは脳の視床下部という部位で分泌される「黄体形成ホルモン放出ホルモン」のことで、下垂体前葉にある受容体（レセプター）と結合することで、性腺刺激ホルモンである黄体形成ホルモンや卵胞刺激ホルモン（FSH）、男性ホルモンの分泌を促すホルモンです。
リュープライド・デポ 7.5mgの有効成分である酢酸リュープロリドは、LH-RHに似た構造をしており、LH-RHの代わりに脳下垂体の受容体（レセプター）に結合します。
この作用により、LH-RHと受容体（レセプター）との結合による垂体前葉の刺激が阻害され、その結果これらのホルモンの分泌量が抑制されることになります。

リュープライド・デポ 7.5mgはマイクロカプセルに酢酸リュープロリドを含有させた製剤で、一定速度で酢酸リュープロリドを放出し、下垂体-性腺機能に対して抑制作用を発現します。
なおリュープライド・デポ 7.5mgの使用初期は、一時的に性腺刺激ホルモンの濃度が上昇することがありますが、これは薬効成分が一時的に下垂体を強く刺激するために起こるフレアーアップ現象です。
時間の経過とともに徐々に下がるために大きな問題はないとされています。

リュープライド・デポ 7.5mgは酢酸リュープロリドをマイクロカプセルに含有させた製剤で、一定速度で酢酸リュープロリドを放出し、下垂体-性腺機能に対して抑制作用を発揮します。

エストロゲンの分泌を極端に抑えることがないため、副作用として更年期症状が出にくいというメリットがありますが、6ヵ月以上の使用は好ましくないとされています。

酢酸リュープロリドを有効成分とした薬は、日本ではリュープリン（武田薬品）として、また海外ではEligard、Leuprofact、Lucrin、Progtase、Enantone、Lorelin、Endrolin、Lectrum、Tapros、Luphere、Luprolex、Luproなどの名前で発売されています。

また有効成分の酢酸リュープロリドは酢酸ロイプロリド、酢酸リュープロライド、酢酸ロイプロライドという呼び方をされている場合もあります。

以下の場合、リュープライド・デポ7.5mgを絶対に使用しないでください。
●子宮内膜症、子宮筋腫、中枢性思春期早発症の場合
・リュープライド・デポ7.5mgの成分または、合成LH-RH、LH-RH誘導体に対して過敏症の既往歴のある人

・妊婦または妊娠している可能性のある人、授乳中の人：LH-RH誘導体による瘤剤の報告があり、また動物実験で乳汁への移行がみられています。

・診断のつかない以上性器出血の人：　悪性疾患の可能性があります。

●閉経前乳がんの場合
・リュープライド・デポ7.5mgの成分または合成LH-RH、LH-RH誘導体に対して過敏症の既往歴のある人

・妊婦または妊娠している可能性のある人、授乳中の人：LH-RH誘導体による瘤剤の報告があり、また動物実験で乳汁への移行がみられています。

●前立腺がんの場合
・リュープライド・デポ7.5mgの成分または合成LH-RH、LH-RH誘導体に対して過敏症の既往歴のある人

【慎重使用】
●子宮内膜症、子宮筋腫、閉経前乳がんの場合
・粘膜下筋腫のある人：　出血症状が増悪することがあります。

●前立腺がんの場合
・脊髄圧迫または尿路閉塞による腎障害を既に呈している人、または新たに発生するおそれのある人：　初回使用初期の血清テストステロン濃度の上昇に伴い、原疾患の症状が悪化する可能性があります。

【重要な基本的注意】
●子宮内膜症の場合
・使用に際して、類似疾患（悪性腫瘍など）との鑑別に留意し、使用中に腫瘤が増大したり、臨床症状の改善が見られない場合は使用を中止してください。

・初回使用初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体-性腺系刺激作用による血清エストロゲン濃度の一過性の上昇に伴い、臨床所見の一過性の悪化が認められることがありますが、通常治療を継続することにより消失します。

・更年期障害様のうつ状態が現われることがあるので、状態を充分に観察してください。

●子宮筋腫の場合
・使用に際して、類似疾患（悪性腫瘍など）との鑑別に留意し、使用中に腫瘤が増大したり、臨床症状の改善が見られない場合は使用を中止してください。

・粘膜下筋腫の人が使用する場合は、出血症状が増悪することがあるので観察を充分に行ない、異常が認められた場合には適切な処置を行なってください。
また失血症状が増悪した場合には医師の診断を受けてください。

・初回使用初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体-性腺系刺激作用による血清エストロゲン濃度の一過性の上昇に伴い、臨床所見の一過性の悪化が認められることがありますが、通常の治療を継続することにより消失します。

・更年期障害様のうつ状態が現われることがあるので、状態を充分に観察してください。

●閉経前乳がんの場合
・リュープライド・デポ7.5mgは内分泌療法剤であり、閉経前乳がんに対して使用する場合には、がんに対する薬物療法について充分な知識・経験を持つ医師のもとで、リュープライド・デポ7.5mgによる治療が適切と判断された場合にのみ使用してください。

・初回使用初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体-性腺系刺激作用による血清エストロゲン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪などが見られることがありますが、このような症状が現われた場合には対症療法を行なってください。

・リュープライド・デポ7.5mgで抗腫瘍効果が得られず、進行を認めた場合は、使用を中止してください。

・更年期障害様のうつ状態が現われることがあるので、状態を充分に観察してください。

●前立腺がんの場合
・リュープライド・デポ7.5mgは内分泌療法剤であり、前立腺がんに対して使用する場合には、がんに対する薬物療法について充分な知識・経験を持つ医師のもとで、リュープライド・デポ7.5mgによる治療が適切と判断された場合にのみ使用してください。

・初回使用初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体-性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪が見られることがありますが、このような症状が現われた場合には対症療法を行なってください。
また尿路閉塞あるいは脊髄圧迫の見られるおそれがあるので慎重に使用し、使用開始1ヵ月間は充分観察を行ない、このような症状が現われた場合には適切な処置を行なってください。

●中枢性思春期早発症の場合
・初回使用初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体-性腺系刺激作用による性腺ホルモン濃度の一過性の上昇に伴い、臨床所見の一過性の悪化が認められることがありますが、通常治療を継続することにより消失します。

・治療中は定期的にLH-RHテストを行ない、血中LHおよびFSHの反応性が抑制されない場合には、使用を中止してください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
●子宮筋腫の場合
・リュープライド・デポ7.5mgによる子宮筋腫に対する治療は根治療法ではないことに留意し、手術が適応となる人の手術までの保存療法ならびに閉経前の保存療法としての適用を原則としてください。
なお、下腹痛、腰痛に対する効果は、使用初期には認められないので、その間は適当な対症療法を考慮してください。

●閉経前乳がんの場合
・リュープライド・デポ7.5mgの使用開始に当たっては、原則としてホルモン受容体の発現の有無を確認し、ホルモン受容体が陰性と判断された場合にはリュープライド・デポ7.5mgを使用しないでください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・リュープライド・デポ7.5mgは一定期間持続の徐放性製剤であり、一定期間を超える間隔で使用すると下垂体-性腺系刺激作用により性腺ホルモン濃度が再度上昇し、臨床所見が一過性に悪化するおそれがあるので、使用法を遵守してください。

●子宮内膜症、子宮筋腫の場合
・一般的に使用量の増加に伴って副作用の発現率が高くなる傾向が見られます。使用量の決定にあたっては、用量・用量に示された体重、子宮腫大の程度に留意してください。

・治療に際しては、妊娠していないことを確認し、必ず月経周期1-5日目から使用を開始してください。また治療期間中は非ホルモン性の避妊をしてください。

・エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられることがあるので、6ヵ月を超える使用は原則として行なわないでください（6ヵ月を超える使用の安全性は確立していません）。
なお、やむを得ず長期にわたる使用や再使用が必要な場合には、可能な限り骨塩量の検査を行ない、慎重に使用してください。

●閉経前乳がんの場合
・治療に際しては、妊娠していないことを確認し、また治療期間中は非ホルモン性の避妊をしてください。

・エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられることがあるので、長期にわたり使用する場合には、可能な限り骨塩量の検査を行ない、慎重に使用してください。

【適用上の注意】
1．筋肉注射のみに使用してください：　静脈注射により血栓症を誘発するおそれがあります。
2．筋肉注射にあたっては、以下の点に注意してください。
・注射部位は上腕部、腹部、臀部の皮下とします
・注射部位は毎回変更し、同一部位への反復注射は行なわないでください
・注射針が血管内に入っていないことを確認してください
・注射部位をもまないようにしてください

【小児などの使用】
●中枢性思春期早発症の場合
・低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していません。

●子宮内膜症、子宮筋腫の場合
以下の薬剤とリュープライド・デポ7.5mgを併用する場合、注意してください。
・性ホルモン剤（エストラジオール誘導体、エストリオール誘導体、結合型エストロゲン製剤、卵胞ホルモンと黄体ホルモンの合剤、両性混合ホルモン剤など）：　リュープライド・デポ7.5mgの効果を減弱することがあります。

医師の診断を受けてください。

ただちに医師に連絡を取り、医師の指示に従ってください。

リュープライド・デポ7.5mgを使用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
●前立腺がんの場合
LDH上昇、黄だん、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇。Al-P上昇、ほてり、熱感、頭痛、顔面潮紅、めまい、発汗、性欲減退、勃起障害、女性化乳房、睾丸委縮、会陰部不快感、関節痛、骨疼痛、型・腰・四肢などの疼痛、歩行困難、筋肉痛、骨塩量の低下、皮膚炎、頭部発毛、頻尿、血尿、BUNの上昇、心電図異常、心胸比増大、貧血、血小板減少、悪心、嘔吐、食欲不振、下痢、発疹、そう痒、疼痛、硬結、発赤などの注射部位反応、膿瘍、むくみ、胸部圧迫感、悪寒、倦怠感、口唇・四肢のしびれ、体重増加、知覚異常、難聴、耳鳴、発熱、総コレステロール上昇、トリグリセライド上昇、尿酸上昇、高カリウム血症、血糖値上昇

●子宮内膜症、子宮筋腫、閉経前乳がん、中枢性思春期早発症の場合
ほてり、熱感、のぼせ、肩こり、頭痛、不眠、めまい、発汗、性欲減退、冷感、視覚障害、情緒不安定、不正出血、膣乾燥、性交痛、膣炎、帯下増加、卵巣過剰刺激症状、乳房の疼痛・緊満感・萎縮、関節痛、骨疼痛などの疼痛、関節硬直、腰痛、筋けいれん、骨塩量の低下、血清リン上昇、高カルシウム血症、痤瘡、皮膚乾燥、脱毛、多毛、爪の異常、眠気、いらいら感、記憶力低下、注意力低下、知覚異常、発疹、そう痒、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、ビリルビン上昇、黄だん、悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹部膨満感、下痢、便秘、口内炎、口渇、心悸亢進、血圧上昇、赤血球増多、貧血、白血球減少、血小板減少、部分トロンボプラスチン時間延長、頻尿、排尿困難、BUN上昇、疼痛・硬結・発赤などの注射部位反応、疲労、倦怠感、脱力感、口唇・四肢のしびれ、手根管症候群、耳鳴、難聴、胸部不快感、むくみ、体重増加、下肢痛、息苦しさ、発熱、総コレステロール上昇、LDLコレステロール上昇、トリグリセライド上昇、高カリウム血症

極稀に起こる重篤な副作用
間質性肺炎（発熱、せき、呼吸困難、胸部X線異常などを伴う）、アナフィラキシー様症症、肝機能障害、黄だん、糖尿病の発症または増悪、下垂体卒中、心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症などの血栓塞栓症

2015-05-05
緑茶エキスと運動がマウスのアルツハイマーの進行を妨げる（【アルツハイマー・ジャーナル】より） -緑茶に含まれているEGCG（没食子酸エピガロカテキン）の総合的な研究が、人間におけるアルツハイマーの治療に繋がるかもしれない。 続きを読む

2013-11-04
マックマスター大学の研究者らが糖尿病治療薬の秘密を解明（マックマスター大学より） - 2型糖尿病のコントロールにメトホルミンという薬剤を服用している患者は、世界で約1億2千万人おり、カナダだけでも200万人いる。メトホルミンから効果を得るにはインスリンと相互作用させることが必要であり、メト.... 続きを読む

2013-04-30
新しい乳がん治療薬の有効性は歓迎、価格は歓迎されず（メッドスケープより） - メッドスケープ・メディカル・ニュース（Medscape Medical News）が入手した専門家からのコメントによると、アメリカの臨床医らは、HER2陽性転移性乳がん患者のための治療選択肢に、新たに認可されたアドゥ‐トラスツズマブエムタンシン.... 続きを読む

2013-04-10
FDAが後期乳癌の新薬を承認（FDAより） - 速報：米国食品医薬品局(FDA)は、HER2陽性の後期(遠隔転移のある)乳癌患者に対する新薬「カドサイラ(Kadcyla)」(ado-trastuzumab emtansine)を本日認可した。HER2とは正常な細胞成長に関与するタンパク質である。一部の乳癌をはじめとして、いくつかの種類.... 続きを読む

2013-04-10
新しい乳がん治療薬が進行症例に有効（NBCニュースより） - 米国食品医薬品局（FDA)は金曜日、最も難治性のタイプの乳がん患者女性に効果を出しうる新しい「スマート爆弾」薬を承認した。この新薬は、治療にもかかわらず腫瘍が広がったHER2陽性乳がんと呼ばれるタイプの乳がん女性.... 続きを読む

2013-04-07
乳癌の新薬に延命効果（フォックス・ニュースより） - リサ・カナル(Lisa Canale)さん(50歳)は、15年間にわたり乳癌と闘い、癌と共に生きる日々を送って来たが、調子は良好だという。米国食品医薬品局(FDA)によって2月に認可されたカドサイラ(Kadcyla)という新薬が彼女の良好な状態に一部寄与.... 続きを読む

2013-02-27
癌治療の画期的な新薬（ノースウェストオハイオより） - メアリークリス・スケルドン(Mary Chris Skeldon)さんは16年以上前に乳癌のステージ(病期)4と診断された。「当初は乳房切除術を受ける予定だったが、既に骨に転移していたことが分かり、手術は行われなかった」と当時を振り返る。.... 続きを読む

続きを読む