ブリリンタ(チカグレロル)90mg 

4800 円!! 急性冠症候群や心筋梗塞の既往歴のある人の心臓血管系による死亡、心筋梗塞の確率を低減させるとしてアメリカ、ヨーロッパで幅広い適応症が認められている抗血小板剤!最短30分で効果が出るほど即効性に優れ、特にアテローム血栓性イベントの再発リスクが高い人に最適!

Brilinta (Ticagrelor) - 90mg (14 Tablets)

[ 14錠 ]

価格:4800 円


数 量 :   


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「有効成分」

チカグレロル(Ticagrelor )

 

「製造国」

インド

 

「製造元」

Astra Zeneca Pharama India Ltd.

 

「使用量」

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

1回90mgを1日2回経口服用します。

急性冠症候群(ACS)イベント後、最初の1年間は90mgを1日に回、その後は60mgを1日2回経口服用します。ACS発症後最低でも1年間の服用が必要です。このほか、ACSの治療でステントを使用している人のステント血栓症の発症率を減少させる効果が期待できます。

 

「商品詳細」

ブリリンタ90mgは、急性冠症候群(ACS)を伴う人や心筋梗塞(MI)の既往歴を持つ人の心臓血管系による死亡、心筋梗塞を起こす確率を低減させる薬です。

心臓は血液を送り出して全身の臓器や筋肉に酸素や栄養を送る働きをしていますが、この
活動に必要な酸素と栄養を供給するのが、心臓の周囲の筋肉に沿って張り巡らされている冠動脈です。ところが加齢、高血圧、脂質異常症、糖尿病などが原因となり、血管内にコレステロールを大量に含んだ脂質の塊、すなわちプラークと呼ばれる粥腫が形成されることがあります。このプラークが破裂すると血管内に炎症を引き起こしたり、また血液を止める血栓形成物質により急性の血栓ができ、冠動脈の血流が減少・停止します。すると充分な血液と酸素が心臓に運ばれなくなるために急激な冠動脈狭窄が生じ、不安定狭心症、急性心筋梗塞、心臓突然死が起こることがあります。血流の減少や停止が原因で発生するこれら3つの病態をまとめて急性冠症候群(ACS)と呼びます。

狭心症は一時的な胸の痛みが発生する状態です。一般には何の前触れもなく突然数十秒から数分の胸痛が起こり、胸の奥に圧迫感や締めつけられるような感じがします。狭心症には、発作の起きる状況や強さ、持続時間がいつも一定の範囲内で起こり、そして治まる安定狭心症と、発作の回数や強さ、持続時間などが決まっていない不安定狭心症に分けられます。後者の場合、血管内腔の狭さに加えてプラークが崩れやすい状態であり、また血栓ができやすいことから、心筋梗塞に進行する可能性が高いとされています。
心筋梗塞は動脈硬化によって冠動脈が詰まり、そこから先に血液が流れなくなるために筋肉が壊死する病気のことで、突然この状態に陥った病態のことを急性心筋梗塞と言います。多くの場合、激しい胸の痛み、血圧低下、不整脈、息苦しさや冷や汗などの症状を伴いますが、ごくまれに無症状のこともあります。
また心筋梗塞は心室細動を引き起こすことがあります。この心室細動は、心臓の心室がけいれんして細かく震える状態で、血液を送り出すことができなくなるために脳への血流が途絶え、最終的に死に至る病気です。この心室細動と呼ばれる不整脈は、心臓突然死の原因の8割と言われています。

急性冠症候群は早急な治療が必要であり、通常は抗凝固剤や抗血小板剤、血管拡張剤などが第一治療として選択されます。この薬物治療に使用される薬剤のひとつがブリリンタ90mgです。有効成分のチカグレロルは血小板活性を阻害する働きを持つ経口抗血小板剤で、主にアテローム血栓性イベントの再発リスクが高い人に効果を発揮します。
抗血小板剤は文字どおり血小板の働きを阻害する薬です。例えばプラークがはがれたり破れた場合、そこに血小板が集まってADP(アデノシンニリン酸)という物質を放出しますが、このADPは血小板の最奥膜にあるP2Y12受容体を介してさらなる血小板凝集を引き起こし、その結果として血の塊である血栓を形成します。抗血小板剤はこの問題を解決するように働きます。

従来、抗血小板剤ではクロピドクレルという成分が広く使用されていましたが、この成分は体内あるいは目標部位に達成してから薬理効果を発揮するプロドラッグであり、さらに薬効効果が得られるまで時間がかかるために、緊急時での使用は不利でした。また不可逆的な受容体阻害のため、バイパス術などの手術が緊急に必要になった場合に出血の危険性が高いという問題点がありました。
この問題を解決したのがブリリンタ90mgの有効成分であるチカグレロルです。チカグレロルはそのままの形で受容体に作用するため、服用後30-90分で抗血小板効果が得られるほか、受容体との結合が可逆的であることから休薬後2-3日で血小板凝固作用回復するという報告もあります。

 

「他の商品との比較」

ACS発症後少なくとも12カ月間、心血管死の抑制において優位性を示した最初で唯一の抗血小板剤です。

ACS治療のためステント留置が行われている場合において、ステント血栓症の発症率を低減します。

プロドラッグではないため活性代謝を受ける必要はなく、CYPによる遺伝子多型が問題となることもありません。

血管系の原因による死亡,心筋梗塞,脳卒中の発生率を有意に低下させました。

チカグレロルを有効成分とする薬剤は日本では発売されていませんが、海外ではBrilique、Possiaなどの名前で発売されています。

 

「特別な注意」

【警告】
・ブリリンタ90mgはほかの抗血小板剤と同様に、重大な、時として致死的な出血を引き起こすことがあります。
・可能な場合、ブリリンタ90mgの使用を中止することなく出血管理をしてください。ブリリンタ90mgの中止は心血管イベントを引き起こす可能性を上昇させます。
・100mg以上のアスピリン維持量はブリリンタ90mgの効果を減少させます。

【禁忌】
・病理学的出血が進行中の人、または頭蓋内出血の既往歴のある人
・緊急冠動脈バイパス術(CABG)が進行中の人
・頭蓋内出血の既往歴のある人: 再発リスクの可能性が高まります。
・活動性出血の人: 消化性潰瘍、頭蓋内出血などの病理学的出血が進行中の人。
・ブリリンタ90mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】
・過去に出血の問題のあった人
・最近重大なケガ、または手術を受けた人
・手術または歯の治療の予定のある人
・肺疾患(慢性閉塞性肺疾患、ぜんそくなど)のある人
・肝臓に疾患のある人
・脳卒中の既往歴のある人
・妊娠中の人、または妊娠を計画している人
・授乳中の人、または授乳を計画している人

【使用に関する注意】
・ブリリンタ90mgの服用により出血しやすくなります。
・服用中は止血に時間がかかることがあります。
・重篤または抑制できない出血をすることがあります。
・尿の色が変化することがあります。
・便の色が変化することがあります。
・血を伴う咳、血の塊が出ることがあります。
・医師の指示なくブリリンタ90mgの服用を中止しないでください。

 

「他の薬との併用」

【併用注意】
・強力なCYP3A阻害薬(ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、ネファゾドン、リトナビル、サキナビル、ネルフィナビル、インジナビル、アタザナビル、テリスロマイシンなど): チカグレロルの曝露を大幅に上昇させ呼吸困難、出血などの副作用のリスクを上昇させます。
・強力なSYP3A誘因物質(リファンピン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタールなど): チカグレロルの曝露を大幅に減少させ、チカグレロルの効果を減弱させます。
・アスピリン: 100mg以上のアスピリン維持量との併用で、ブリリンタ90mgの効果を減少させます。
・シンバスタチン、ロバスタチン: シンバスタチンおよびロバスタチンはCYP3A4によって代謝するため、これらの薬剤の血中濃度を減少させます。
・ジゴキシン: ブリリンタ90mgはP糖たんぱく質輸送体を阻害します。

 

「誤って大量に服用した場合」

医師の診断を受けてください。

 

「服用し忘れた場合」

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

「副作用」

ブリリン多90mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
重度の出血、管理不能な出血、尿色変化(ピンク、赤、茶)、便色変化(赤、黒)、血または血の塊を伴う咳や嘔吐、コーヒー粉状嘔吐、消化不良、めまい

●極稀に起こる重篤な副作用
息切れ

 

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医師に相談するなどし当商品についてよく理解したうえで、適量をご自分の責任において服用なさってください。
なお、個人輸入で購入した商品は日本の医薬品副作用被害救済制度の適用対象にはなりません。したがって、何らかの深刻な副作用が発生したとしても、用量にかかわらず救済対象とはならずその制度からの保障を受けることは出来ないことに注意して下さい。
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